第2章传出神经系统药物第1节概述19:46一、传出神经系统的分类▲▲▲NE▲▲▲ACh传出神经运动神经自主神经副交感神经交感神经节前纤维神经节▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲肾上腺髓质AD、NE▲▲▲骨骼肌心肌平滑肌腺体节后纤维19:46二、受体的类型、分布及其生理效应受体受体分布分布效应效应胆胆碱碱受受体体MM受体受体心脏心脏抑制抑制MM样样作作用用血管血管扩张扩张内脏平滑肌内脏平滑肌收缩收缩腺体腺体分泌分泌眼睛（瞳孔括约肌）眼睛（瞳孔括约肌）瞳孔缩小瞳孔缩小NN11受体受体神经节神经节兴奋兴奋NN样样作用作用肾上腺髓质肾上腺髓质分泌分泌ADAD、、NENENN22受体受体骨骼肌骨骼肌收缩收缩肾肾上上腺腺素素受受体体αα受体受体皮肤、粘膜、内脏血管皮肤、粘膜、内脏血管收缩收缩αα型型作用作用眼睛（瞳孔开大肌）眼睛（瞳孔开大肌）瞳孔扩大瞳孔扩大去甲肾上腺素能神经末稍去甲肾上腺素能神经末稍NENE释放减少释放减少ββ11受体受体心脏心脏兴奋兴奋ββ型型作作用用肾小球旁细胞肾小球旁细胞肾素释放肾素释放ββ22受体受体血管（骨骼肌血管、冠状动脉）血管（骨骼肌血管、冠状动脉）扩张扩张支气管平滑肌支气管平滑肌松弛松弛肝脏、脂肪细胞肝脏、脂肪细胞糖原、脂肪分解糖原、脂肪分解19:46三、递质的合成与代谢1.乙酰胆碱的合成与代谢胆碱+乙酰辅酶A乙酰胆碱+辅酶A胆碱乙酰化酶乙酰胆碱胆碱+乙酸胆碱酯酶19:462.去甲肾上腺素的合成与代谢①75%～90%被神经末梢重新摄取利用②少量被儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT）和单胺氧化酶（MAO）灭活酪氨酸多巴多巴胺去甲肾上腺素酪氨酸羟化酶多巴脱羧酶多巴胺β羟化酶19:46四、传出神经系统药物的作用方式与分类分类分类主要作用主要作用常用代表药物常用代表药物拟胆碱药拟胆碱药激动激动MM受体受体毛果芸香碱毛果芸香碱抑制胆碱酯酶抑制胆碱酯酶新斯的明、有机磷酸酯类新斯的明、有机磷酸酯类抗胆碱药抗胆碱药阻断阻断MM受体受体阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱复活胆碱酯酶复活胆碱酯酶碘解磷定、氯解磷定碘解磷定、氯解磷定拟肾上腺素药拟肾上腺素药激动激动αα、、ββ受体受体肾上腺素、麻黄碱、多巴胺肾上腺素、麻黄碱、多巴胺激动激动αα受体受体去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素腺素激动激动ββ受体受体异丙肾上腺素异丙肾上腺素抗肾上腺素药抗肾上腺素药阻断阻断αα、、ββ受体受体拉贝洛尔、卡维洛尔拉贝洛尔、卡维洛尔阻断阻断αα受体受体酚妥拉明、酚苄明酚妥拉明、酚苄明阻断阻断ββ受体受体普萘洛尔等普萘洛尔等19:46传出神经可分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经。胆碱能神经兴奋时释放Ach，产生M、N效应；去甲肾上腺素能神经兴奋时释放NE、AD，产生α、β效应。传出神经系统药通过影响受体和递质而起作用，可分为拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药、抗肾上腺素药四大类。结小19:46第2节拟胆碱药19:46一、M受体激动药毛果芸香碱（Pilocarpine，匹鲁卡品）【作用】激动M受体对眼的作用表现为：（1）缩瞳（2）降低眼压（3）调节痉挛（导致近视）【用途】（1）治疗青光眼（主要）（2）解救M受体阻断药中毒。19:46毛果芸香碱和阿托品对眼的作用上图：阿托品的作用；下图：毛果芸香碱的作用；19:46二、胆碱酯酶抑制药（抗胆碱酯酶药）胆碱酯酶抑制药易逆性胆碱酯酶抑制药（如新斯的明）难逆性胆碱酯酶抑制药（有机磷酸酯类）19:46新斯的明（Neostigmine，普鲁斯的明）【作用和用途】主要特点：①兴奋骨骼肌作用强大主要用于诊治重症肌无力②兴奋胃肠和膀胱平滑肌作用较强用于手术后腹气胀和尿潴留③对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作用较弱用于阵发性室上性心动过速19:46【不良反应和用药指导】（1）大剂量用药可引起“胆碱能危象”。一旦发现，应及时停药，并用M受体阻断药和胆碱酯酶复活药治疗。（2）支气管哮喘、机械性肠梗阻、尿路梗阻禁用。（3）有吞咽困难者，应避免口服给药。（4）重症肌无力需终身治疗，故应鼓励患者按医嘱坚持治疗，并告知患者随身带疾病证明和药物治疗卡。19:46其他治疗重症肌无力的药物药名药名作用特点和用途作...
