第03章 药物效应动力学VIP专享VIP免费

第三章药物效应动力第三章药物效应动力学学Chapter3PharmacodynaChapter3Pharmacodynamicsmics第一节药物的基本作用第一节药物的基本作用机体生理、生化功能或形态的变化药理效应药物靶点结合药物作用药物的作用机制药物药理的效应药物药理的效应兴奋兴奋(excitation)(excitation)：：使机体器官使机体器官原有功能提高原有功能提高抑制抑制(inhibition)(inhibition)：：机体器官原机体器官原有功能的减弱麻痹有功能的减弱麻痹(paralysis)(paralysis)药物的特异性药物作用的选择性药物的作用特点药物的作用特点药物作用的效果ClinicalEffectofDrug具有两重性：治疗作用和不良反应1治疗作用：用药物治疗某种疾病的良性效果分为对因治疗对症治疗和补充治疗急则治其标，缓则治其本2不良反应不符合用药目的，并给病人带来不适或痛苦的反应包括：副作用、毒性反应、后遗效应、继发反应、变态反应和特异质反应不良反应不良反应11．．副作用副作用(sidereaction):(sidereaction):药物在治疗剂药物在治疗剂量时，机体出现的与治疗目的无关的反应。量时，机体出现的与治疗目的无关的反应。22．．毒性反应毒性反应(toxicreaction):(toxicreaction):指指药物药物剂剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应。量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应。33．．后遗效应后遗效应(residualeffect)(residualeffect)::指停药后指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。应。((与半衰期有关与半衰期有关))不良反应不良反应44停药反应（停药反应（withdrawalreactionwithdrawalreaction）：是指）：是指突然停药后原有疾病加剧，又称回跃反应突然停药后原有疾病加剧，又称回跃反应55．变态反应．变态反应(allergicreaction)(allergicreaction)::少数人对某少数人对某些药物的免疫反应。也称过敏反应些药物的免疫反应。也称过敏反应66．．特异质反应特异质反应(idiosyncrasy)(idiosyncrasy)::特异体质病特异体质病人对某些药物反应特别敏感，与遗传有关人对某些药物反应特别敏感，与遗传有关第二节药物剂量与效应关系第二节药物剂量与效应关系剂量剂量--效应关系效应关系(dose-effectrelatio(dose-effectrelationship)nship)：：药理效应与剂量在一定范围内成比例药理效应与剂量在一定范围内成比例0.10.3131001020304050L-NAMEControlAcetylcholinenmol/kg%fallinbloodpressure-2-101201020304050L-NAMEAcetylcholinenmol/kgControl0.10.31310%fallinbloodpressure量反应与质反应量反应与质反应量反应量反应(gradedresponse)(gradedresponse)：：可用具体可用具体数量或最大反应的百分率表示数量或最大反应的百分率表示质反应质反应(all-or-noneresponse(all-or-noneresponse或或quanquantalresponse)talresponse)药理效应只能用全或无，阳药理效应只能用全或无，阳性或阴性表示性或阴性表示11量反应及量效曲线量反应及量效曲线%maximalresponses100500C100500logC%maximalresponsesEC50EC50%maximalresponses100500C100500logC%maximalresponsesEC50EC50直方双曲线图对称的S型曲线图%maximalresponses100500C100500logC%maximalresponsesEC50EC50%maximalresponses100500C100500logC%maximalresponsesEC50EC50量反应量效曲线分析最大效应EC50concentrationfor50%ofmaximaleffect量反应是指能引起50%最大反应强度的药量阈浓度效能和效价效能和效价效能(efficacy)或称最大效应。反应药物的内在活性。效价强度(potency)能引起等效反应所需的浓度或剂量，其值越小则强度越大。反映药物与受体的亲和力。各种利尿药的作用强度及最大效能比较质反应量效曲线分析半数有效量(ED50)引起50%实验对象出现有效（或阳性）反应的药量半数致死量(LD50)引起50%实验对象出现死亡的药量治疗指数治疗指数(therapeuticindex)(therapeuticindex)：：LDLD5050/ED/ED5050，是药物的安全性指标，是药物的安全性指标安全范围安全范围(marginofsafety)(marginofsafety)：：LDLD55～～EDED9595之间的距离之间的距离第三节药物与受体第三节药物与受体药物的...