药化02-4抗抑郁药VIP免费

抑郁症抑郁症表现情绪异常低落常有强烈的自杀倾向自主神经或躯体性伴随症状抑郁症的机制抑郁症的机制可能与脑内神经递质浓度的降低有关去甲肾上腺素（NE）5-羟色胺（5-HT）NH2HOHOOHNHONH2抑郁症缺乏减少躁狂症缺乏过多5-羟色氨（5-HT）去甲肾上腺素（NE）抗抑郁药分类抗抑郁药分类((按作用机制按作用机制))去甲肾上腺素重摄取抑制剂盐酸丙咪嗪（三环类抗抑郁药）选择性5-羟色胺重摄取抑制剂（SSRIs）氟西汀单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）异烟肼吗氯贝胺托洛沙酮其他类安非他酮5NANA、、5-HT5-HT囊泡神经末梢释放产生效应突触间隙摄取-1非神经组织摄取-2贮存盐酸丙咪嗪盐酸丙咪嗪ImipramineHydrochlorideImipramineHydrochloride1、2-亚乙基替代吩噻嗪的硫NNHClNSClN.HCl11、结构与命名、结构与命名NCH2CH2CH2N(CH3)2丙咪嗪imipramineN,N-二甲基-10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-丙胺盐酸盐.HCl8一、去甲肾上腺素重摄取抑制剂一、去甲肾上腺素重摄取抑制剂（三环类抗抑郁药）（三环类抗抑郁药）NSCH2CH2CH2N(CH3)2ClChlorpromazineNCH2CH2CH2N(CH3)2丙咪嗪imipramineNCH2CH2CH2N(CH3)2SCentralstimulant2、发现过程：933、稳定性、稳定性1、固体及水溶液通常情况是稳定的。2、加速试验发生降解（图2-24）44、体内代谢、体内代谢1、代谢产物去甲丙米嗪2、2位羟化NCH2CH2CH2NimipramineNCH2CH2CH2NHdesipramineCH3NCH2CH2CH2NNCH2CH2CH2NHCH3OHOHNCH2CH2CH2NNCH2CH2CH2NHCH3OGluOGlu1155、合成反应、合成反应亚氨基联苄，烷基化，成盐66、作用、作用本品适用于治疗内源性抑郁症反应性抑郁症更年期抑郁症也可用于小儿遗尿13NCH2CH2CH2N(CH3)2氯米帕明NR阿米替林CH3去甲替林HCH3RXN(CH3)2X多塞平O度硫平SCl77、同类药物、同类药物（二苯并环庚二烯）（二苯并环庚二烯）77、同类药物、同类药物NCH3CH3.HCl阿米替林（二苯并环庚二烯）阿米替林（二苯并环庚二烯）NSClN.HCl1515clozapineclozapine结构改造后的药物结构改造后的药物XNRR1NNR2258名称取代基XRR1R2氯氮平clozapine洛沙平loxapine阿莫沙平amoxapine氯噻平clothiapineNHOOSHHHHHCH3CH3CH3ClClClCl二苯并氧氮杂卓类二苯并氧氮杂卓类16四环类抗抑郁药四环类抗抑郁药马普替林：9、10-二氢蒽的9、10-亚乙基桥环衍生物17二、5-羟色胺(5-HT)重摄取抑制剂OF3CHNCH3.HCl*氟西汀fluoxetin非三环类抗抑郁药外消旋体•抑制神经细胞对5-HT的重摄取，提高其在突触间隙中的浓度，改善病人的低落情绪。•选择性强，副作用明显低于三环类。盐酸氟西汀盐酸氟西汀Fluoxetine百忧解OHNFFFHCl*3-苯基-3-（4-三氟甲基苯氧基）丙胺盐酸盐11、立体结构和代谢、立体结构和代谢含手性碳原子使用外消旋体其中S体的活性较强本品在胃肠道吸收，在肝脏代谢成活性的去甲氟西汀，在肾脏消除在体内S体的代谢消除较慢ONH2FFF*22、作用与机制、作用与机制选择性5-羟色胺重摄取抑制剂（SSRI）用于抗抑郁，选择性强与三环类抗抑郁药相比疗效相当较少抗M受体的副作用和较少心脏毒性2133、合成、合成苯乙酮和甲胺Mannich反应β甲氨基苯丙酮，还原得N-甲基-3-羟基-苯丙胺，再与4-三氟甲基-氯苯醚化缩合，最后与盐酸成盐。ONH2FFF*22MannichMannich反应反应含有a-活泼氢的醛、酮与甲醛及胺(伯胺、仲胺或氨)反应，结果一个a-活泼氢被胺甲基取代，此反应又称为胺甲基化反应，所得产物称为Mannich碱。44、同类药物、同类药物ClNOONH2NOONH2FFFHNClClNHHN氯伏沙明Clovoxamine氟伏沙明Fluvoxamine舍曲林Sertraline吲达品Indalpine其临床用途和氟西汀类似24三、单胺氧化酶抑制剂三、单胺氧化酶抑制剂1、发现异烟肼、苯乙肼、异卡波肼奶酪反应吗氯贝胺、托洛沙酮25吗氯贝胺吗氯贝胺4-氯-N[2-(4-吗啉基)乙基]苯甲酰胺主要内容主要内容掌握抗抑郁药的分类及作用机制掌握丙咪嗪结构、作用熟悉氟西汀结构、作用了解其他抗抑郁药结构及作用特点