芬太尼在麻醉和镇痛中的应用四川大学华西医院麻醉科王泉云1960年芬太尼人工合成;起效快、副作用小、剂型多、使用方便;是临床麻醉中最常用的麻醉性镇痛药;是复合全麻的重要组成部分,心血管手术多用;是各类镇痛方法较理想的镇痛药物;现已作为吗啡的替代品广泛用于临床芬太尼属于合成类阿片药物,受体占据比例与镇痛、麻醉作用、以及不良反应关系极为密切芬太尼对u、k、δ受体有高度选择性,u受体位于脊髓以上水平,广泛分布中枢神经系统,有u1受体、u2受体
u1受体---主要作用是镇痛、镇静和心率减慢u2受体---主要作用呼吸抑制、欣快感和生理依赖性k受体---位于脊髓水平和大脑皮质主要作用是轻度镇痛、镇静作用和呼吸抑制δ受体---有轻度镇痛、呼吸抑制作用芬太尼主要作用u1受体药物直接作用脊髓前角神经结合的高密度阿片受体;阿片受体作用机理药物作用一级传入神经处阿片受体,可作用于外周神经;全身给药通过中枢神经系统一系列“负反馈”完成,产生镇痛
原因是:不同剂量产生不同作用血药浓度4-8ng/ml用于大手术麻醉2-5ng/ml用于小手术麻醉<2ng/ml能恢复自主呼吸1-2ng/ml镇静/镇痛芬太尼已作为吗啡替代品广泛用于临床芬太尼有独特的药代动力学和药效动力学组织/血分配系数大---组织摄取和贮存芬太尼快→起效快与u1受体亲和力极高---效价为吗啡的100-180倍,哌替啶的550-1000倍与u2等受体占据少------副作用产生相应减少有特异的拮抗剂------纳洛酮镇痛效价高,镇痛作用强芬太尼是麻醉/镇痛的理想药物不同剂量产生不同作用起效较快阿片类药物的副作用相对少(u1受体)与其他药物配伍灵活适合临床各种手术麻醉/术后镇痛芬太尼在镇痛中的应用术后硬膜外镇痛选用芬太尼的优点:起效快、作用时间较短;作用峰值约为20分钟,易于调整用药量;副作用(尿