丙烯酸树脂类药用辅料的分类、结构性能及合成研究概况VIP免费

第1页共12页编号：时间：2021年x月x日书山有路勤为径，学海无涯苦作舟页码：第1页共12页丙烯酸树脂类药用辅料的分类、结构性能及合成研究概况广州迈特兴华制药厂有限公司张建国摘要：本文通过论述丙烯酸树脂药用辅料的分类、结构与性能；综述合成研究概况，展望了丙烯酸树脂药用辅料合成研究的发展方向。关键词：丙烯酸树脂；分类；结构；合成研究药用辅料的丙烯酸树脂是一类由丙烯酸（或甲基丙烯酸及它们的酯如：甲酯、乙酯等）以本体（一种单体）聚合，或者与甲基丙烯酸（或它的酯如：甲酯、乙酯、二甲胺基乙酯等）以二种单体（二元）或以三种单体（三元）按一定比例共聚而形成的高分子化合物。其合成反应可以用下列通式表示：R（或R1或R2或R3）+R1（或R2或R3或R4）丙烯酸树脂R=丙烯酸R1=甲基丙烯酸R2=丙烯酸酯类R3=甲基丙烯酸酯类R4=其它酯类本体聚合：R=R1=R2=R3=R4二元聚合：R、R1、R2、R3、R4中任意二种R共聚三元聚合：R、R1、R2、R3、R4中任意三种R共聚该类化合物在体内不降解，安全无毒，由于其结构特点，可以使药物按预期设计或在胃或在肠溶出；并可以用于缓（控）释制剂（1）（2）；更有可能以此类辅料将药物制成靶向制剂（3）（4）。因此，在药剂中应用日益广泛。本文试以“分类”、“结构与性能”、“合成研究概况”等三方面作一概述。1分类1.1按制造原料(单体)分类1.1.1本体聚合而形成即自身聚合而形成的高分子化合物，如：“部分被中和的聚丙烯酸”（国际特品公司NP600、NP700、NP800）第2页共12页第1页共12页编号：时间：2021年x月x日书山有路勤为径，学海无涯苦作舟页码：第2页共12页1.1.2二元聚合而形成的高分子化合物，如：聚丙烯酸树脂l（甲基丙烯酸、甲基丙烯酸丁酯35；65共聚物）、聚丙烯酸树脂Ⅱ（甲基丙烯酸和丙烯酸甲酯（1：1）共聚物）、聚丙烯酸树脂Ⅲ（甲基丙烯酸和丙烯酸甲酯（1：2）共聚物）、Eudragit(尤特奇)NE30D（丙烯酸乙酯和甲基丙烯酸甲酯（2：1）共聚物）、尤特奇L100—55（甲基丙烯酸和丙烯酸乙酯（1：1）共聚物）等等。1.1.3三元聚合而形成的高分子化合物如：聚丙烯酸树脂lV（甲基丙烯酸丁酯、甲基丙烯酸二甲胺基乙酯和甲基丙烯酸甲酯（1：2：1）共聚物）、聚甲丙烯酸铵酯Ⅰ（丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸氯化三甲胺基乙酯（1：2：0.2）共聚物）、聚甲丙烯酸铵酯Ⅱ（丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸氯化三甲胺基乙酯（1：2：0.1）共聚物）、尤特奇FS30D（甲基丙烯酸、丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸甲酯(1：1：1)共聚物）等等。1.1.4与其它高分子混合而形成的高分子化合物本类丙烯酸树脂是在共聚（合成反应）完成以后加入其它高分子药用辅料而形成的产品。如:尤特奇RD100(聚甲丙烯酸铵酯Ⅰ和羟甲基纤维素钠（9：1）混合物)、1.2按丙烯酸树脂的溶解性能分类1.2.1pH依赖型丙烯酸树脂本类丙烯酸树脂只在特定的pH条件下溶解而释放药物如：聚丙烯酸树脂lV溶于pH<5的胃液；是胃溶性药物的良好辅料。而聚丙烯酸树脂l、尤特奇L100—55、聚丙烯酸树脂Ⅱ、聚丙烯酸树脂Ⅲ、尤特奇FS30D等等溶于pH>7以上肠液。是肠溶性药物的良好辅料。1.2.2非pH依赖型丙烯酸树脂本类丙烯酸树脂不溶于水，在任何pH条件下都不溶解如：尤特奇NE30D。是缓（控）释制剂的良好辅料。1.2.3渗透型丙烯酸树脂本类丙烯酸树脂不溶于水，但是遇水能溶胀，形成微小的水分子通道，如:聚甲丙烯酸铵酯Ⅰ、聚甲丙烯酸铵酯Ⅱ,广泛用于缓（控）释制剂的膜包衣技术。2结构与性能2.1含酸性基团的丙烯酸树脂（阴离子型、肠溶型丙烯酸树脂）酸性基团为：-COOH-如：第3页共12页第2页共12页编号：时间：2021年x月x日书山有路勤为径，学海无涯苦作舟页码：第3页共12页（聚丙烯酸树脂l）（尤特奇L100—55）（聚丙烯酸树脂Ⅱ及聚丙烯酸树脂Ⅲ）这类丙烯酸树脂由于含有羧基，很容易与碱生成盐而溶解，所以它们大多数只溶于pH>7的碱性环境，如果片芯是强酸弱碱盐，则药物遇水会溶解，释放出H+离子，渗入包衣，结果会增强包衣的抗酸能力，延缓肠液对包衣的溶解；如果片芯是强碱弱酸盐，则药物遇水会溶解，释放出OH-离子，渗入包衣，结果会削弱包衣的抗酸能力，加速肠液对包衣的溶解。2.2...