删瑞舒觥卿片可定缸口歴pnr普伐他汀钠片1!0,■7-]tinTill'Y*gF莓叩畳¥檸川楷r氮伐他汀钠般:wf»tiffVfyRiis»iTaiA崇适可・JT3l>H“洛伐他汀片一文读懂7种临床常用他汀类药物的异同2017—02—02他汀类药物因能安全有效地降低胆固醇、稳定逆转斑块，目前已成为抗动脉粥样硬化，降低心血管疾病风险的基石。临床常用的他汀类药物有洛伐他汀（美降之）、辛伐他汀（舒降之），普伐他汀（普拉固）、氟伐他汀（来适可）、阿托伐他汀（立普妥）、瑞舒代他汀（可定）以及匹伐他汀（力清之）。他汀类药物有相同的功能团一羟基戊二酸，都具有相同的共性，如均可竞争性抑制胆固醇的合成。但因具有不同的取代基，故每个他汀类药又具有独特的异质性（个性）：如药效学的强度（降脂效价）、药动学的参数、适应证、肌肾毒性的大小、相互作用的多少以及药物基因组学的影响等均不相同。下面从不同的几个方面对他汀类药物做一比较。产物」W^SHSQKlESSF^fcS尹範.*.^2J7iJ*"arfflHpSrpDj™>J他汀类药物分为天然化合物和完全人工合成化合物1天然化合物洛伐他丁、辛伐他汀、普伐他汀2人工合成化合物氟伐他汀、阿托伐他汀、匹伐他汀、瑞舒伐他汀[2溶性与脂溶性]亲脂性对于他汀类药的肝选择性十分重要，而更高亲脂性的则可更多的分布于非肝组织如肌肉等（包括与受体结合力强、作用持续久、风险更大等），也就可能存在更多的肌肉安全性问题。他汀类药物是水溶性还是脂溶性，是由它们的油水分配系数或辛醇/水分配系数，他汀类药的油水分配系数与其吸收、分布、代谢、以及排泄强烈相关。无论亲水性他汀类药还是亲脂性他汀类药均有利有弊，而理想的分配系数应是中性，即不太疏水性也不太亲水性。他汀类药物亲脂性顺序依次为西立伐他汀〉辛伐他汀〉洛伐他汀〉氟伐他汀〉阿托伐他汀〉瑞舒伐他汀〉普伐他汀两类他汀类药分布方式的区别在于亲脂性他汀类药是通过被动转运和非选择性扩散进入肝细胞和非肝组织；而亲水性他汀类药则更多的是依靠主动转运进入到肝脏与非肝组织如肌肉等。6种値汀类药的油水分配系数及亲脂丿亲水性LogD表示在生理条件［pH=7.4）药物在血清中的耸配系数土济专/■沾盘!匹伐他汀属于亲脂性的7种也汀类药监的药代动力学6种値汀类药的油水分配系数及亲脂丿亲水性（3）是唯一不主要依赖细胞色素P450酶系代谢的他汀，可与大量与P450酶系相关的药物合用，而不会产生相互作用。如红霉素、克拉霉素、伊曲康唑、酮康唑、利托那韦、环抱素、免疫抑制剂等；(4)循环中无活性代谢产物，进一步减少其全身副反应。另外，亚洲人群心血管疾病一级预防的MEGA研究表明，非强化剂量的普伐他汀即能有效降低亚洲人群心脑血管事件，且安全性高于其他他汀，老年高危患者一般同时服用多种药物，因而普伐他汀特别适用于老年人群。［给药时机］给药时机食物影响洛伐他河査懐轩眯玄握少3臥宰钱他订善伐他汀唾前影呻1啜牧*不影响疗效亂伐他汀影昨］生物利用.意但不乾长吸收阿托伐他河一克丹葺畫忙專冷E乳逍瑞舒我施汀—元泻宜走坯琶匕E'A*吹收率下降2皿『ALCTt影吃匹伐他汀一天丙蚩是任老七耳頑丐加恥延艮滋整下降，空是肛无至若巨差弄他汀类药物主要作用于胆固醇合成的限速酶，而肝脏合成胆固醇往往在夜间，一般的他汀类药物半衰期较短，所以一般要求在临睡前服用，而阿托伐他汀、瑞舒伐他汀及匹伐他汀因具有较长的半衰期及较好的降脂疗效，可于一天内任意固定时间服用。食物可促进洛伐他汀及辛伐他汀的吸收，最好晚餐时服用；对其他药物并无明显影响。居效討美国血脂新指南将他汀类药物治疗按强度分为三类:1降低LDL-C水平＜30%称为低强度2降低LDL-C水平30%~50%称为中强度3降低LDL-C水平＞50%称为高强度若要降低LDL-C水平＞50%,指南只推荐阿托伐他汀和瑞舒伐他汀。因此，这两种药物也称为强效他汀。眸低LDLC水平落伐■他汀李伐他汀普愷他汀殖优他盯压搜他订阿死伐他汀瑞舒优他汀<30%2QmgIDmg10-20mg20-40mgImg20-40mg40-80itigHOmg2-4nglO-ZOmg5-lOing>50^140-8Unig20-40mg虽然常用的7个他汀类药物都具有降脂作用，但由于它们化学结构功能团的不同，其适应证也有差别。美国食品药品管理局（FDA）批准7种他汀类药的适应证就...
