药物动力学一、名词解释1.生物利用度：指制剂中药物被吸收进入体循环的速度与程度。包括生物利用程度与生物利用速度。2.清除率：指单位时间从体内消除的含药血浆体积或单位时间从体内消除的药物表观分布容积。3.积蓄系数：又叫蓄积系数，或称蓄积因子，系指坪浓度与第1次给药后的浓度的比值，以R表示之。4.双室模型：药物在一部分组织、器官和体液的分布较快，分别时间可忽略不计，则可以近似地把这些组织、器官和体液，连同血浆一起构成“中央室”，把药物分布较慢的组织、器官和体液等部分称为“周边室”，从而构成双室模型。5.非线性药物动力学：有些药物的吸收、分布和体内消除过程，不符合线性药物动力学的三个基本假设之一，呈现与线性动力学不同的药物动力学特征，这种药物动力学特征称为非线性药物动力学。二、解释下列公式的药物动力学意义1．ssssssCCCDFminmax药物血药浓度的波动度为稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度差，与平均稳态血药浓度的比值。2．)1111()(0minakkaasseekkVFxkC多剂量血管外给药，当t＝τ时，药物稳态最小血药浓度与时间的关系。3．AUCMRTXVSS0药物单剂量静注后，稳态表观分布容积为消除率与平均滞留时间的乘积。4．teteuekxkekxkdtdx210210二室模型静注给药，原药经肾排泄速度与时间的关系式。5．00XVXKCmmss具有非线性药物动力学性质的药物，当多次给药达到稳态浓度时，稳态浓度与剂量X0的关系。三、回答下列问题（共40分）1.何谓药物动力学？药物动力学的基本任务是什么？答：药物动力学是应用动力学原理与数学处理方法，定量描述药物在体内动态变化规律的学科。药物通过各种途径进入体内，其吸收、分布、代谢和排泄，即ADME过程均存在“量时”变化或“血药浓度经时”变化，对这一动态变化过程规律进行定量描述即为药物动力学的基本任务。2.双室模型血管外给药可分为哪几个时相？写出各时相的半衰期公式表达式？答：分为三个相a：吸收相。药物浓度持续上升，在这一阶段，药物吸收为主要过程。t1/2（a）=0.693/kab:分布相。药物浓度下降，说明吸收至一定程度后，药物从中央室向周边室转运，此时，药物分布是主要过程。t1/2（α）=0.693/αc：消除相，药物浓度逐渐地衰减，体内过程主要是消除。t1/2（β）=0.693/β3.生物利用度的研究方法有哪几种？写出药理效应法的一般步骤？答：研究方法有：血药浓度法、尿药浓度法、药理效应法。药理效应法的一般步骤：测定剂量-效应曲线；测定时间-效应曲线；通过上述两条曲线转换出剂量-时间曲线；通过剂量-时间曲线进行药物制剂生物等效性评价。4.Michealis-Menten方程式特征有哪些?答：1.高浓度为零级过程2.低浓度为近似一级过程3.消除速率和半衰期不再为常数，而与初浓度C0有关4.AUC与剂量不成比例5．制定给药方案的步骤有哪些？答：1.根据治疗目的要求和药物的性质，选择最佳给药途径和药物制剂。2.根据药物治疗指数和药物的半衰期，按药物动力学方法估算血药浓度允许波动的幅度，确定最佳给药间隔。3.根据已知有效治疗血药浓度范围，按药物动力学方法计算最适给药剂量（包括负荷计量和维持计量）。4.将前三步确定的试用方案用于病人，观察疗效与反应，监测血药浓度，进行安全性和有效性与计量调整，直至获得临床最佳给药方案。药物动力学一、名词解释1.生物等效性：是指药物临床疗效、不良反应与毒性的一致性。2.生物半衰期：指药物在体内的量或者血药浓度消除一半所需的时间，常用t1/2表示，单位取“时间”单位。3.达坪分数：指n次给药后的血药浓度与坪浓度相比，相当于坪浓度的分数，以fas（n）表示之。4.单室模型：有些药物通过各种途径进入体内后，能够迅速向全身的组织及器官分布，使药物在各组织、器官中很快达到分布上的动态平衡，成为动力学上的“均一状态”。此时，整个机体可视为一个隔室，即单室模型。5.临床最佳给药方案：根据临床个体病人具体病情设计，以最佳给药途径、优良的药物制剂、最适给药剂量和最佳给药间隔，使治疗达到安全、有效、经济，特别是使治疗既产生最佳疗效又不引起不良反应、能够满足治疗目的要求的给药方案，即临床最佳给药方案。二、解释下列公式的药物动力学意义...
