药名氟康唑伏立康唑伊曲康唑泊沙康唑代谢肝脏少量代谢,80%以原型从肾脏排泄,口服吸收90%,注射口服互换不用修改剂量
体内分布好,可通过血脑屏障(50%-90%),半衰期27-37h,P450酶抑制剂主要肝脏代谢为微活性产物,从肾脏排泄,口服吸收96%,注射口服互换不用修改剂量
组织分布广泛,非线性,重复给药可蓄积
可通过血脑屏障主要从肝脏3A4代谢,从肾脏和胆汁排泄,胶囊口服吸收55%,体内分布广,角质层和皮肤尤高比血浆高4倍,基本不通过血脑屏障,其他组织比血浆高2-3倍,非线性,重复给药可蓄积,肝脏代谢,肾脏及排泄,半衰期16-31用法用量第一日0
4qd,以后0
2qd口服:第一日0
4q12h后0
2q12h,体重小于40kg均减半
静脉:第一日6mg/kgq12h,后4mg/kgq12h口服:胶囊:0
2qd口服液:0
2(10-20ml)bid滴注:第1-2日,200mgbid,第三日200qd最多14天,后改为口服序贯疗法抗菌谱抗菌谱广,深部浅部均有效,白色念珠菌(近平滑,光滑克柔多耐药),隐球菌,小孢子菌属、毛癣菌属、糠秕马拉色菌对接合菌、曲霉无效主要是深部感染,念珠菌(包括光滑,克柔、近平滑等),曲霉(首选),隐球菌、足放线病菌属、镰刀菌属、尖端单孢子菌等,对接合菌无效抗菌谱广,深部浅部均有效,念珠菌(包括光滑,克柔、近平滑),曲霉,隐球菌、等,对接合菌无效
口服药(口服混悬液),抗菌谱广,对其他抗真菌药物难治的感染有效,包括接合菌不良反应肝肾损害,胃肠道,皮肤等外周性水肿,头痛,肝肾损害,胃肠道、视觉改变(21%)、皮肤等头痛,肝损害,胃肠道,皮肤、低钾血症恶心呕吐多见相互作用P450酶抑制剂,相互作用1
与P450酶相关药物有相1
有负性心肌力作用,P450酶抑制剂多见互作用,高脂饮食降低AUC,空腹服用2
P450酶抑制剂充血性心衰禁