L/O/G/O常见抗菌药物的药理作用特点及注意事项西安市中心医院药剂科聂晓静www.themegallery.com内容各类常用抗菌药物个论浓度依赖性抗菌药物作用特点时间依赖性抗菌药物作用特点常用抗菌药物的分类基本概念www.themegallery.com基本概念抗菌药能抑制或杀灭细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物。抗菌谱抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。抗菌活性药物抑制或杀灭细菌的能力。抑菌药仅能抑制细菌的生长和繁殖而不能将其杀灭的药物。最低抑菌浓度（MIC）药物能抑制培养基内细菌生长的最低浓度。杀菌药不仅抑制细菌的生长，并能将其杀灭的药物。最低杀菌浓度（MBC）药物能杀灭培养基内细菌的最低浓度。www.themegallery.com抗菌药物的分类化学结构分类：β-内酰胺类、氨基糖苷类，大环内酯类和喹诺酮类等。按抗菌谱分类：广谱抗菌药，窄谱抗菌药。杀菌剂β-内酰胺类（繁殖期杀菌剂）氨基糖苷类（静止期杀菌剂）磷霉素（快速杀菌剂）糖肽类（快速杀菌剂）利福霉素类（杀菌剂）氟喹诺酮类（快速杀菌剂）抑菌剂大环内酯类（快速抑菌剂）四环素类（快速抑菌剂）氯霉素类或酰胺醇类（快速抑菌剂）林可霉素类（快速抑菌剂）磺胺类（慢速抑菌剂）按药效学作用方式分类：时间依赖性抗菌药、浓度依赖性抗菌药抗菌活性分类：抑菌药，杀菌药。www.themegallery.com时间依赖性药物与浓度依赖性药物浓度依赖性药物妥布霉素与环丙沙星随着给药浓度高，杀菌曲线越来越陡，说明杀菌越来越快，它们的杀菌作用和血药浓度有关，叫浓度依赖性的抗菌药物。时间依赖性药物替卡西林，随着浓度增加抗菌的效果越强，但是从浅蓝色到深蓝色到粉红这条线基本上是重叠的，也就是说到这个时候再增加浓度是没有效的。这类抗菌药物的抗菌作用主要取决于血药浓度高于MIC的时间。www.themegallery.com浓度依赖性药物作用特点氨基糖苷类、喹诺酮类、甲硝唑持续后效应投药目标为达到最大药物接触，药物浓度越高，杀菌率及杀菌范围也越大在此类药物的药代动力学中，24小时AUC（浓度时间曲线下面积)/MIC，Cmax/MIC是疗效相关的主要参数www.themegallery.com时间依赖性药物与浓度依赖性药物浓度依赖性药物妥布霉素与环丙沙星随着给药浓度高，杀菌曲线越来越陡，说明杀菌越来越快，它们的杀菌作用和血药浓度有关，叫浓度依赖性的抗菌药物。时间依赖性药物替卡西林，随着浓度增加抗菌的效果越强，但是从浅蓝色到深蓝色到粉红这条线基本上是重叠的，也就是说到这个时候再增加浓度是没有效的。这类抗菌药物的抗菌作用主要取决于血药浓度高于MIC的时间。www.themegallery.com时间依赖性药物作用特点β-内酰胺类(青霉素类、头孢菌素、氨曲南、碳青酶烯类)，克林霉素和大环内酯类、四环、链、万古持续后效应-无或轻、中度在药物浓度达到MIC的4-5倍时杀菌率即处于饱和杀菌范围主要依赖于接触时间，不提倡增加给药剂量和给药频次，推荐持续的或延长时间的静脉滴注血药浓度超过MIC时间（T>MIC)是与临床疗效相关的主要参数www.themegallery.com抗菌药物的作用机制到目前为止，临床使用的抗菌药物有20多个类别，其作用机制可归纳为以下几种：破坏细菌细胞壁青霉素、头孢菌素、万古霉素、磷霉素干扰细菌蛋白质合成氯霉素、红霉素、四环素、大环内酯类和氨基糖苷类抑制细菌DNA合成利福平、喹诺酮类干扰叶酸合成途径磺胺、TMP影响胞浆膜的通透性多粘菌素、制霉素、两性霉素www.themegallery.com－内酰胺类作用机制：作用于青霉素结合蛋白（penicillinbindingproteins，PBPs），表现为抑制转肽酶的转肽作用，阻碍了交叉联接，从而导致细菌细胞壁缺损，使菌体失去渗透屏障，膨胀裂解；同时借助细菌的自溶酶（autolysins）溶解而产生抗菌作用。G+菌细胞壁粘肽含量高繁殖期细菌需要合成大量的细胞壁粘肽哺乳动物的细胞没有细胞壁www.themegallery.com青霉素类作用特点属繁殖期杀菌剂，显效强而快水溶性好，组织分布广，在大多数组织器官和体液中可达有效浓度毒性低对敏感菌疗效肯定，但抗菌谱窄G+球菌、G+杆菌、G-球菌、螺旋体价廉、药源充足www.themegallery.com青霉素类不良反...
