常用头孢类抗菌药物间的比较VIP免费

常用头孢类抗菌药物间的比较宁夏医科大学总院国家卫计委临床药师培训基地宁夏医科大学总院国家卫计委临床药师培训基地抗感染专业抗感染专业于鑫于鑫2015.10.162015.10.16文献阅读报告文献阅读报告头孢类抗生素的应用地位[1]抗菌谱广抗菌效果好作用稳定组织体液浓度高不良反应程度轻头孢菌素广泛应用于临床应用程度加深细菌耐药率不良反应增多如何合理使用头孢类抗生素？呼吸系统皮肤组织系统泌尿系统等部位感染术后围手术期感染不良反应药动学特征抗菌谱常用头孢类抗菌药物头孢菌素作用机制及耐药机制头孢菌素作用机制及耐药机制作用机制作用机制[2][2]：：----抑制细菌细胞壁的抑制细菌细胞壁的合成合成----作用靶位：转肽作用靶位：转肽酶酶耐药机制耐药机制[[2]2]：：----细胞壁通透性降低细胞壁通透性降低----与与PBPsPBPs亲和力与亲和力与结合率降低结合率降低----产生产生β-β-内酰胺酶内酰胺酶----细菌自溶酶缺乏细菌自溶酶缺乏头孢菌素类抗生素是目前临床上应用最广泛的一类抗生素，按其抗菌性能分四代[3]：G+G-酶绿脓厌氧菌肾毒性Ⅰ代：+++++不稳定无效-++Ⅱ代：+++++稳定无效++Ⅲ代：++++稳定有效+±Ⅳ代：++++++稳定有效+±SNR1R2OCOOHR1抗菌活性药代特征R2抗菌活性药代特征对酶稳定性C-3C-3：甲基，活性降低：甲基，活性降低C-7C-7：：α-氨基，易被β-内酰胺酶水解C-7C-7：：:α-亚胺甲氧基，对β-内酰胺酶的抗性增强C-7：侧链上引入氨基噻二唑基，C-3：侧链上带正电荷的季氮，四代头孢的抗革兰阴性菌的活性要优于前几代[4]我院常用头孢类抗菌药物头孢替唑头孢替唑头孢唑林头孢唑林头孢替安头孢替安头孢呋辛头孢呋辛头孢他啶头孢他啶头孢唑肟头孢唑肟头孢哌酮头孢哌酮头孢曲松头孢曲松头孢吡肟头孢吡肟头孢一代头孢一代头孢二代头孢二代头孢三代头孢三代头孢四代头孢四代第一代头孢菌素[3]特点：多为半广谱抗生素，耐青霉素酶对G+菌(包括耐青霉素的金黄色葡萄球菌)相当有效对G-菌产生的β-内酰胺酶的稳定性较差大肠埃希菌奇异变形菌流感菌伤寒杆菌痢疾杆菌应用：耐青霉素金黄色葡萄球菌其他革兰阳性菌感染G-菌一定活性头孢唑林头孢替唑G+球菌++++（除肠球菌属、耐甲氧西林葡萄球菌属外）+++（产酶或不产酶）肺炎链球菌+++++++溶血性链球菌+++++++（B组）G-杆菌优于其他第1代头孢菌素++组织浓度高部位胆汁中的浓度高；胸水、腹水、心包液、滑囊液高浓度。肾脏最高静注1g后血药浓度峰值185mcg/ml74ug/ml蛋白结合率74%-86%86%消除半衰期1.5-2h0.64-1.5h血脑脊液屏障不透过脑脊液少量分布排泄肾脏肾脏第二代头孢菌素[5]特点：抗β-内酰胺酶性能强，抗菌谱广。对G+菌：二代<=一代对G-菌较强：大肠埃希菌奇异变形菌奈瑟菌部分吲哚阳性变形菌部分柠檬酸杆菌部分肠杆菌属G-菌易对第一代头孢菌素耐药Ⅱ代：对G+、G-有效头孢呋辛：可通过血脑屏障，毒性低；口服制剂血药浓度是静脉的1/10,单纯尿路感染与中耳炎围手术期预防用药头孢替安：分布广泛，血液、肾组织及胆汁中浓度较高,难以透过血脑屏障，口服吸收迅速。各药敏纸片对金黄色葡萄球菌及大肠埃希菌抑菌圈直径[6]各抗菌药物对金黄色葡萄球菌及大肠埃希菌的药敏情况第三代头孢菌素[5]特点：抗菌活性强、抗菌谱更广，对β-内酰胺酶稳定对G-菌：三代>=二代对G+菌：三代<一代粪链球菌难辨梭状芽胞杆菌无效第三代头孢菌素比较头孢他啶CAZ头孢曲松CTRX头孢噻肟CTX头孢哌酮CPZ静注1g后血药高峰浓度（mg/L）102150102153半衰期（hr）1.7821.7蛋白结合率（%）10-179535-4590抗肠杆菌科+++++~++++++++抗铜绿假单胞菌++++++++++抗G+菌++++++厌氧菌—+++排泄肾肝、胆体内代谢和肾肝、胆组织浓度高部位骨、腹腔、皮肤、CSF皮肤、CSF、肝、胆、腹水骨、CSF肝、胆、子宫、副鼻窦出血倾向±+±+对β-内酰胺酶稳定性耐耐耐不耐常见致病菌对第三代头孢菌素的敏感性[7]大肠埃希菌对国内常用三代头孢菌素的药敏率[8]肺炎克雷伯菌对国内常用三代头孢的药敏率[8]常见肠杆菌科细菌对国内常用第三代头孢菌素的耐药情况［8］嗜血菌属对国内常用第三代头孢菌素品种的耐药情况[9]第四代头孢菌素[5]特点：对各种β-内酰胺酶高度...