LOGO抗生素及临床合理使用刘坤山Antibiotics抗生素定义抗生素的发展史抗生素的分类在我国导致滥用抗生素有多方面的原因：抗菌药物合理应用原则抗生素抗生素定义抗生素（antibiotics）是由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类次级代谢产物，能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。现临床常用的抗生素有微生物培养液中提取物以及用化学方法合成或半合成的化合物。---1928年英国弗莱明(Fleming)发现青霉素(penicillin)---1938年英国化学家钱恩和物理学家弗洛里(Florey)等解决了青霉素G的化学提纯并进行了动物实验，使其抗菌活力提高了几千倍---1940年青霉素G经临床实验，疗效显著。成为第一个临床应用的抗生素---1952年白兰德利(Brandle)和玛格德尔(Margreiter)发现青霉素V---1953年青霉素V用于临床抗生素发展史抗生素的分类从广义上可分为十大类：（1）-内酰胺类是指分子中含有-内酰胺环的抗生素，青霉素和头孢菌素均属此类。此外还包括非典型（新型）-内酰胺类等5小类，即碳青烯类、头霉素类、单环类、拉氧头孢类、-内酰胺酶抑制剂，还有青霉烯类将问世。（2）氨基糖苷类如链霉素、庆大霉素、丁胺卡那霉素、妥布霉素等（3）四环素类四环素、土霉素、强力霉素、米诺环素（美满霉素）等（4）氯霉素类6（5）大环内酯类如红霉素、阿奇霉素、罗红霉素等（6）林可霉素林可霉素、克林霉素（7）其他抗生素如去甲万古霉素、磷霉素、替考拉宁、利奈唑胺(斯沃)（8）抗真菌抗生素如两性霉素B、制霉菌素等（9）抗肿瘤抗生素如裂霉素、博莱霉素、阿霉素等絲（10）具有免疫抑制作用的抗生素如环孢素7从广义上可分为十大类：按其作用特点可分以下4类：繁殖期杀菌剂静止期杀菌剂速效抑菌剂慢效抑菌剂如磺胺类青霉素及头孢菌素等-内酰胺类如氨基糖苷类如四环素类、氯霉素及大环内酯类1.过敏反应常见不良反应表现：药疹、血清病、过敏性休克（最严重）等预防：（1）严格掌握适应症（2）询问过敏史：过敏史者禁用；其他过敏慎用（3）注射前皮试：初次使用，停用24h以上，更换批号，阳性者禁用；（4）避免饥饿时用药或局部用药；专用注射器，药物新鲜配制；注射后应观察30min；（5）作好抢救准备——器材和肾上腺素；不良反应（1）立即肌内注射0.1％肾上腺素0.5～１ml,临床症状无改善者，再重复一次；严重者可稀释后静注或静滴AD；心跳停止者，可心内注射；（2）及时对症治疗：吸氧或人工呼吸、起搏、纠正水电解质紊乱；（3）需要时，加用糖皮质激素、H1受体阻断药以增强疗效和防止复发；治疗：一旦发生，及时抢救头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素是一类广谱半合成抗生素，其母核为7-氨基头孢烷酸（7-ACA），与青霉素类抗生素化学结构相同之处是均有一个β_内酰胺环，与青霉素相比它有如下特点：1、抗菌谱广，作用强2、对-内酰胺酶稳定3、过敏反应发生率低体内过程吸收吸收分布分布排泄排泄一般口服吸收差，需肌注或静注给药但某些头孢菌素如：头孢氨苄、头孢克洛可口服，头孢噻吩只宜静注。分布良好，第三代、四代头孢菌素穿透力强，分布广，可透过血脑屏障主要经肾脏排泄常用头孢菌素的分类第一代：头孢噻吩头孢唑啉头孢氨苄头孢拉定第二代：头孢呋辛头孢孟多头孢克洛头孢丙烯第三代：头孢噻肟头孢曲松头孢他定头孢哌酮第四代：头孢匹罗头孢吡肟头孢利定头孢噻利第一代对G-的β-内酰胺酶抵抗力较弱，较易产生耐药性。第二代对G+抗菌效能与第一代相近或较低，对G-的作用较为优异。主要特点为：抗菌谱广。第三代对G+的抗菌效能普遍低于第一代(个别品种相近)，对G-的作用较第二代更为优越。第四代抗菌活性更强，尤其对G+，对产染色体酶的细菌有效，穿透力高。半合成头孢菌素分类各代头孢菌素的特点药名抗菌谱酶稳定性用途肾毒性G+G-第一代强弱青霉素酶稳定耐青霉素铜绿假单胞菌-内酰胺酶差金葡菌感染及厌氧菌无效第二代强/较弱稍强多种-内酰产酶耐药G-铜绿假单胞菌胺酶稳定杆菌感染；降低无效，对部分敏感G+菌感染厌氧菌有效第三代弱强各种高度重症耐药G-基本无毒铜绿假单胞菌稳定杆菌感染及厌氧菌有效第四代更强更强更稳...
