学习重点(最新浓缩版)西药药理一、名词解释:激动药(Agonist):也称完全激动剂,有很大的亲和力和内在活性,能与受体结合产生最大效应 Emax
а = 100%拮抗药 (Antagonist):对受体有亲和力,但内在活性为 0,与受体结合后非但不能产生生物效应,却使激动剂不能和受体结合发挥生物效应
a = 0%部分激动药 (Partial agonist):具有一定的亲和力,但内在活性低,与受体结合后只能产生较弱的效应
即使浓度增加,也不能达到完全激动剂那样的最大效应,却因占据受体而能拮抗激动剂的部分生理效应
0% < a < 100% 半数致死量(LD50 或 LC50):引起 50%动物死亡的剂量
半数有效量(ED50):引起 50%的动物产生阳性反应剂量
治疗指数:LD50 和 ED50 的比值,表示药物安全性
效价强度:一个药物产生该药物的最大效应 50%浓度(EC50)或剂量(ED50)内在活性(效能):指药物产生最大效应的能力
首过效应:是指口服药物在胃肠道吸收后,首先进入肝门静脉系统,某些药物在通过肠黏膜及肝脏时,部分可被灭活而使进入体循环的药量减少,药效降低
生物利用度:(AUC)指经血管外给药后药物能被吸收进入体循环的程度和速度
半衰期(half-life, t1/2 ):指血浆中药物浓度消除一半所需要的时间血浆清除率:是指体内诸消除器官(肝、肾和其他器官)在单位时间内清除药物的血浆容积,即单位时间内多少容积血浆的药物被清除干净,反映机体清除药物的能力
血药稳态浓度:按固定间隔时间给予固定药物剂量,在每次给药时体内总有前次给药的存留量,多次给药形成多次蓄积,随着给药次数增加,体内总药量的蓄积率逐渐减慢,直至在给药间隔内消除的药量等于给药剂量,从而达到平衡,这时的血药浓度
肝肠循环:药物排泄过程中,有些药物再经肠粘膜上皮细胞吸收,净门静脉、肝脏重新吸