精神药理学参考手册VIP免费

精神药理学参考手册Andrew L. Stoll, M.D. 1996-2001PSYCHOPHARMACOLOGYHARVARD MEDICAL SCHOOL细胞色素 P450 系统1.微粒体酶负责药物代谢的第一阶段化学反应，它存在于肝细胞及其它细胞内。2.第一阶段化学反应：氧化和还原反应，水解反应，羟化反应，脱甲基反应等。3.第二阶段化学反应包括一些联合反应，如葡萄糖醛酸化反应和硫酸化反应。4.人体内的细胞色素（CYP）P450 同功酶多达 36 种，其最初的基因家族可追溯至 10 亿年以前。5.每种同功酶能特异性地降解不同的化学类别分子（如第三位亚基上的氨基基团）。6.如果某一种 CYP450 酶被抑制，另一种 CYP450 酶无法替代其作用。定义：1.底物：酶参与作用的分子。2.抑制剂：位于酶活性位置的分子，它能即刻阻断酶与其它分子的结合。3.诱导剂：增强 CYP 酶活性的分子，它能通过 DNA 介导而增强 CYP 同功酶的合成。诱导需要通过几周的时间来达到充分的效应。分子可以仅仅是底物、诱导剂或抑制剂，也可以既是底物又是抑制剂，或者既是底物又是诱导剂，同样它也可以具有各种混合的作用，甚至它在一种酶中具有抑制剂的作用，而在另一种酶中具有诱导剂的作用。同功酶底物抑制剂诱导剂遗传学2D6三环类（限速步骤）选择性 5-HT 再摄取抑制剂 文拉法辛抗精神病药 利培酮9-羟基-利培酮（活性代谢产物）+/-氯氮平 +/-奥氮平亲脂性 β 受体阻滞剂m-CPP（奈法唑酮/曲唑酮代谢产物）可待因 伪麻美沙芬+++ 奎尼丁+++ 西米替丁+++ 帕罗西汀+++ 氟西汀++ 去甲氟西汀+ 舍曲林+ 抗精神病药+ 莫达芬尼未知5-10%的白 种 人缺 乏 这种 酶 ：所 谓 的“ 低 代谢剂”3A33A43A5三氮苯二氮卓类拉莫三嗪 卡马西平奥卡西平阿米替林 丙咪嗪氯氮平 奎硫平雌激素（OC）；类固醇蛋白酶抑制剂硝苯地平 维拉帕米 地尔硫卓红霉素 环孢菌素++++ 酮康唑+++ 红霉素+++ 蛋白酶抑制剂++ 氟伏沙明++ 奈法唑酮++ 葡萄柚+ 氟西汀+ 伊曲康唑± 舍曲林+++ 利福平+++ 苯巴比妥++ 卡马西平++ 莫达芬尼++ 圣约翰草+ 苯妥因+ 烟草+ 炭肉皮质类固醇未知西沙必利,特非那定,和阿司咪唑退出市场是由于它们具有导致尖端扭转型室性心动过速的危险1A2咖啡因 茶碱氯氮平 奥氮平阿米替林 丙咪嗪+++ 西米替丁++ 氟伏沙明++ 环丙沙星卡马西平奥美拉唑烟草？9-氨基四氢吖啶 美沙酮对乙酰氨基酚++ 诺氟沙星++ 葡萄柚去甲氟西汀2B6安非它酮奥芬那君？ 卡马西平？2C92C19阿米替林...