第十一章 剂型和工艺选择 第一节 剂型的选择 剂型是药物使用的具体形态，中药剂型的选择应以中医药理论、临床需要、药物性质、用药对象与剂量等为依据，通过文献研究和预试验予以确定。 剂型与药效密切相关，通常可描述为： E=f(A,S,C) 式中 E：药效； A：药物本身活性； S：用药者对药物的感受性； C：作用部位的药物浓度。 式中A 和S 对所用药物和使用者来说，基本上是常数，而选用适宜的剂型，有利于增加 C 值，充分发挥药效。 剂型对疗效起着积极的作用，甚至是决定性的作用。不仅影响药效动力学，也影响着药代动力学。剂型应有助于药物到达有效部位，有选择性地作用于靶器官，并在一定时间内维持有效浓度，使毒副作用控制在最低限度。 第二节 工艺的选择 选择合理的工艺路线关系到有效成分的提取，也关系到制剂的稳定性、有效性、安全性。制剂工艺的选择可以从以下几个方面考虑。 一、临床治疗的要求 对处方的组成药物加以分析、设计，选择能提取有效成分、舍弃无效组分的工艺路线。 二、选用合适的溶媒 中药制剂中使用最多的溶媒是水，其次是乙醇，不同浓度的乙醇可以起到纯化除杂的作用。 三、采用新技术、新设备 采用减压浓缩、薄膜蒸发和喷雾干燥，甚至冷冻干燥等方法，较好地保持了生物体成分的活性。 四、新赋形剂的应用 新的沉淀剂、助溶剂、抗氧剂、表面活性剂的作用，使制剂更具特色，更好地发挥药物作用。 五、质量标准的制定 对某些药物来说，虽没有明确有效的化学成分，或者知道一类化学成分而无法测定，那么可选择一些指标成分。 六、符合 GMP 要求 GMP 对制药工艺有明确的要求。同时，工艺与厂房、设备物料、硬件、软件等有着相辅相成的关系。 （一）片剂制剂的工艺流程（图11-1） （二）工艺路线的比较 以下工艺路线优、缺点比较如下： 1、第一种路线（图 11-2） 传统工艺线路手工操作，技术难度小，投资设备费用少。从原料到成品制作周期长，耗气、耗工时严重，生产环境粉尘飞扬严重，容易造成交叉污染。GMP认证不能通过。 2、第二种路线（图 11-3、11-4） 介于传统工艺与现代工艺之间。既有传统工艺路线又有现代工艺路线，既可生产老品种，也可生产新品种。主要在工艺布局、设备配备上进行改进，对工艺物料流向加以调节，体现了 GMP的基本理念。 3、第三种路线（图 11-5、11-6） 现代工艺制作路线，制作周期短、省电、省工时，产品质量好，无粉尘飞扬，现代工艺制作路线因...
