中药制剂的生物有效性 第一节 概 述 一、中药制剂生物有效性的概念 药物是由物质、生物活性、适用性等三个要素构成的体系。药剂学的任务是把具有生物活性的物质制成适宜的剂剂。剂型中的生物活性物质进入机体到达作用部位，呈现治疗效应，就是生物有效性。 生物利用度系指药剂中的有效成分或其治疗的主要部分，达到大循环的相对速度和程度。生物利用度对药剂的有效性、安全性均具有重要作用，如果血药浓度超越最小中毒浓度 就会导致危险，血药浓度达不到最小治疗量就不呈现药效。可见，掌握生物利用度是制备理想制剂的基础。 由于体内试验难度大，干扰因素多，不可能每种产品、每批产品都进行试验。因此，寻找反映制剂生物有效性的体外测定方法很有必要，目前为各国药典收载的是测定溶出度。溶出度系指固体或半固体药物制剂在适当的介质中，主药成分的溶出速度和程度。 中药制剂的生物有效性系指以中医药理论为指导，结合中医临床疗效，运用现代科学技术方法，研究有效成分在体内外的命运以及被机体利用的速度和程度。 中药制剂生物有效性的研究，有助于阐明中医药理沦，促进中药药剂学的发展，为优选合理剂型、改进制剂工艺、充分发挥疗效、减少毒副作用、指导临床合理用药，提供科学依据，并将推动中药临床药剂学的形成和发展。 二、中药制剂生物有确效性研究的现状与意义 为了能够从实验角度客观地反映中药制剂的疗效，近年来已开始运用药代动力学和药效动力学的理论和技术研究制剂的生物有效性，并且为生产和临床提供了重要的参考。 (一)中药制剂生物有效性研究的现状 进行中药制刑生物有效性研究时，既要借鉴制剂研究的现代技术和方法，又要保证在中医药理论的指导下，设计出反映中医药特色的研究方法。目前，中药制型生物有效性的研究．归纳起来有以下三种情况。 (1)有效成分明确，而且可供定量检测分析方法的中药制剂，可以按照化学药物制剂研究生物有效性的—般方法进行，有效成分是中药治病的物质基础。麻黄能够平喘，因其含有麻黄碱；延胡索能够止痛，因其含有延胡索乙素；熟大黄泻下力缓，因其不但含有蒽酮类且含有多量鞣质，因此对制剂中有效成分进行生物有效性研究，可以反映中药制剂的疗效。 (2)组成成分比较复杂，但能选择其中某个或某类反映中药制剂药效的化学成分作为检测的指标，进行制剂的生物有效性研究，例如香连丸中的小檗碱；防风通圣丸中的黄芩甙、总蒽醌，都曾被用作制剂生物有效性的研究。 (3)组方复杂...
