精神类药物奥氮平的应用情况综述 (韩吉 湘潭大学 08级制药工程一班 2008650832) 摘要: 奥氮平是噻嗯苯并二氮杂䓬类衍生物,对许多神经递质受体具有亲和力。奥氮平对中枢神经系统的多种受体都具有作用,包括:多巴胺D1、D2、D4、5-羟色胺(5- HT) ,5-HT 2A,5-HT 2C、组胺H1、α1-肾上腺和蕈毒碱受体等。因此奥氮平对精神病有广泛的疗效。另外它只选择性地减少中脑—边缘系统的多巴胺神经元货单,对纹状体的运动功能 影响较小,所以几乎没有椎体外系副作用,适用于各种精神分裂症。 关键词: 奥氮平,精神分裂症,药理学; 奥氮平奥氮平(olanzapine,商品名:再普乐,Zyprexa)是噻酚苯二氮草类衍生物,由氯氮平的分子结构经改造发展而来,药理作用和氯氮平十分相似,有较强的镇静作用和相对轻微的抗胆碱能作用,对催乳素代谢的影响较少,其最大优点是具有与氯氮平相似或相近的疗效而无临床意义的粒细胞缺乏症的危险性,因此,安全性比氯氮平有明显改善,但长期使用所致体重增加、 脂质代谢和糖代谢异常与氯氮平相似。奥氮平最初用于精神分裂症的治疗始于 1995年,在5~30mg/d 的剂量范围内显示出明显的临床疗效和较低的EPSs 发生率(Baldwin等,1995)。以后经多个不同剂量设计的安慰剂或活性药物的随机对照试验证明其疗效和安全性后,于 1997年经美国FDA 批准上市,并广泛应用于精神科临床,1999年引入我国,是20 世纪90 年代新型非典型抗精神病药的代表药物之一。本文综述了奥氮平的药理学特征和应用情况。 1 精神类疾病分类 1 .1 情感性精神障碍 : 躁狂症; 躁狂症 ; 双相抑郁症 ; 精神病性抑郁症; 1.2 难治性情感性精神障碍 1.3 精神分裂症亚症状群:阳性和阴性症状 ; 认知障碍; 抑郁症状精神分裂症; 1.4 精神分裂症: 首发性精神分裂症 ; 老年性精神分裂症 ; 难治性精神分裂症; 1.5 其他: 强迫症 ; 孤独症; 神经性厌食症 ; 迟发性运动障碍; 2 药理学特性 奥氮平的化学名为2 一甲基~4 一(4 一甲基一l 一哌嗪基)一10H一噻吩并[2,3—6][1,5]苯并二嗪,其化学结构与氯氮平十分相似,具有非典型抗精神病药的一般特征,对包括D2和D3、D4和D·受体、5-HTz、M型胆碱受体、H·受体和a,受体具有较高的亲和力,即所谓多受体作用药物。体外和临床前行为学研究提示,奥氮平具有明显的抗精神病作精 神 类 药 物 奥 氮 平 的 应 用 情 况 综 述 --第 1页...