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文献综述新型镇痛药盐酸右美托咪啶VIP免费

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新型镇痛药盐酸右美托咪啶 手术中、后患者的镇静和镇痛一直是手术中的重要一环。病人烦躁激动的发生对治疗和手术都会产生严重影响,且在重症患者中发生率高,发生的原因也很复杂,包括疾病本身、镇痛不全、环境的变化所引起的不适等。该类患者往往夸大的抱怨疼痛,通常不能配合护理人员, 血压升高,呼吸心率增快,产生缺血症状,代谢率增加导致全身的氧耗增加,热量需求增加,呼吸频率加快等。因此,不管是手术前中后还是治疗期间,镇静都是必需的,均有利于手术的进行和术后的监护和治疗。目前国内外常用于临床镇静药物主要包括阿片类药物、苯二氮卓类药物、氟哌定醇、异丙酚和盐酸右美托咪定。 1、盐酸右美托咪啶的药理学研究 盐酸右美托咪定的化学名是(+)- 4-(S)- [1-(2,3 一二甲基苯基)乙基]- 1H- 咪唑单盐酸盐。其分子式为 C13H16N2·HCl。盐酸右美托咪定的化学结构式见图 1-1。 NNHHC H3CH3CH3HC.l 图 1-1 盐酸右美托咪定的化学结构式 盐酸右美托咪定是一种高效、高选择性的 α2-肾上腺素受体激动剂。α2-肾上腺素受体广泛存在于中枢神经系统和外周神经、自主神经节中,经研究位于交感神经末梢的突触前 α2-肾上腺素受体的兴奋,可抑制去肾上腺素的释放,中枢神经系统的 α2 激动剂可使突触后受体激活,降低交感活性,从而降低血压和心率。交感神经传出作用降低,可引起麻醉药需要量减少。 盐酸右美托咪啶作为可乐定的同类药物,其 α2:α1 选择性比例则为 1620:1,是纯的、强效 α2 受体激动剂,其对中枢神经系统的作用明显强于可乐定,适用于重症病人的镇静和镇痛。可乐定镇痛和镇静的特性能减少手术中麻醉药物的用量,但是由于可乐定的半衰期较长,限制了它在手术中常规使用。而盐酸右美托咪啶半衰期较短,且 α2 受体选择性高,因此在麻醉、镇静等过程中,大剂量 使用盐酸右美托咪啶不会引起因激动α1 受体而导致的血管反应,副作用相应减少。另外盐酸右美托咪啶可以抑制应激刺激引起的血浆儿茶酚胺浓度升高,有利于围麻醉期血流动力学的稳定,包括抑制气管插管反应。 盐酸右美托咪啶与其他镇静药物相比具有独特优势,具有抗交感、镇静和镇痛作用,是可乐定作用的8 倍。FDA 批准其为重症监护中短期(<24 小时)镇静镇痛药物,尤其是在术后早期。其作用于两种肾上腺素能受体,通过激动突触前膜α2-受体,抑制了去甲肾上腺素的释放,并中止了疼痛信号的传导;另外,通过激动突触后膜受体,右美...

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