下载后可任意编辑生产工艺的讨论资料及文献资料一、项目概述由于本品已在国内上市多年，上市的剂型有片剂、糖浆剂、注射液、滴眼液。临床应用广泛，且疗效确切。为了满足临床患者的需求，减轻病人的经济负担。根据国家食品药品监督管理局颁布的《药品注册管理办法》附件二化学药品注册分类第 6 项“已在国内上市销售的原料药及其制剂”的规定，我们仿制了×××原料。二、合成路线的选择文献报道的×××的制备方法有四种。方法 1、方法 2、方法 3、方法 4：方法 1 用三氯化铁作催化剂，后处理繁琐，且过程中使用大量的浓氨水，而氨水具有较强的挥发性，有较强的刺激性臭味、并有渗透性、腐蚀性，不利于劳动保护，且工业化生产中由于氨的挥发而发生爆炸事故，故不选择该制备方法。方法 2 反应时间长，且一直保持回流，需消耗大量的能源；另反应的收率低，增加生产成本，不利于工业化大生产。方法 3 操作简单，但产品的纯度低，重结晶的难度较高，不易于得到高纯度的医药原料药。方法 4 的制备工艺较合理，在工艺过程中有活性炭脱色，乙醇浸泡等工序，有助于提高产品纯度，达到标准要求。此反应条件都是在常温常压下进行，不需要特定的条件，易于控制反应条件，生产设备普通，生产的操作安全系数高，使生产成本低，适合工业化。因此我们选择方法 4 的制备工艺，并在此基础上对工艺进行进一步优化，省去作为溶剂的二甲苯，由溶剂法生产改为熔融法生产，既可以减除二甲苯对环境的污染，使“三废”极低；也可以免除二甲苯对操作人员的毒害，可有利于劳动保护；同时省去作为溶剂的二甲苯，也就省去了蒸去二甲苯这一工艺过程，使工艺路线缩短，既可以节约大量的能源，也可以减少购买生产设备，使生产成本大幅度下降；另本工艺方法制备×××还使产品收率大大提高。因此我们采纳改进后的方法作为我们制备×××的工艺方法。其工艺路线如下：（注意每一步关键点的工艺控制及要有工艺验下载后可任意编辑证）三、工艺流程图： 四、合成工艺讨论五、合成工艺讨论总结：六、小试工艺验证试验我们在小试的基础上，对样品的合成工艺进行了实验室规模的验证实验，实验结果见表 2、3：表 粗品原料名称投料量(g)产品产量(g)收率(%)产品批号表原料名称投料量(g)产品产量(g)收率(%)产品批号三批实验室规模的验证试验较稳定，各批的实验参数基本相同，且下载后可任意编辑与小试工艺参数很接近，表明我们采纳的制备工艺路线可行，且工艺稳定，可以进...
