影响免疫功能环孢素英文通用名称: Ciclosporin 其他名称: 艾克烙、环孢多肽 A、环孢菌素、 环孢菌素 A、环孢霉素 A、环孢素 A、环胞多肽 A、环胞灵、环胞霉素、金格福、丽珠环明、赛斯平、山地明、态森德、田可、新赛斯平、新山地明、因普兰他、Ciclosporin A、Ciclosporine、Ciclosporinl、Ciclosporinum 、Cyclosporin 、Cyclosporin A、Cyclosporine 、Cyclosporinum 、Cyclospoxm A、Cyspin 、Gengraf 、Neoral 、Sandimmum。【临床应用】[SFDA说明书适应症 ] 1. 器官移植: (1) 预防同种异体肾、肝、心、肺、胰、心肺联合、角膜等组织或器官移植时所发生的排斥反应。(2) 治疗曾接受其他免疫抑制药的患者所发生的移植物排斥反应。2. 骨髓移植:(1) 预防骨髓移植排斥反应。 (2) 预防和治疗移植物抗宿主病(GVHD)。3. 内源性葡萄膜炎: (1) 有致盲危险的活动性中部或后部非感染性葡萄膜炎,而常规疗法无效或产生不可耐受的不良反应者。(2) 复发性视网膜炎的贝切特氏(Behcet's)葡萄膜炎患者 (7-70 岁肾功能正常 ) 。4. 用于类风湿关节炎。5. 用于经其他免疫抑制药治疗无效的狼疮肾炎、难治性肾病综合征等自身免疫性疾病。6. 用于交替疗法无效或不适用的严重银屑病、传统疗法无效或不适用的严重异位性皮炎。[ 其他临床应用参考 ] 1. 用于干燥性角结膜炎。2. 用于重度溃疡性结肠炎。【药理】1. 药效学本药为一种强效免疫抑制药, 可特异性地抑制辅助性T 淋巴细胞的活性,但不抑制抑制性T 淋巴细胞的活性,反而促进其增殖。本药亦可抑制B淋巴细胞的活性, 可选择性抑制 T 淋巴细胞所分泌的白细胞介素-2 、干扰素 - γ ,亦能抑制单核巨噬细胞所分泌的白细胞介素-1 。在明显抑制宿主细胞免疫的同时,对体液免疫亦有抑制作用, 还可抑制体内抗移植物抗体的产生,因而具有抗排斥反应的作用。本药不影响吞噬细胞的功能,不产生明显的骨髓抑制作用。2. 药动学本药口服吸收不规则、 不完全, 且个体差异较大。 口服后达峰时间约为 2 小时。本药微乳化制剂比普通制剂吸收快,在肾移植患者中生物利用度提高 29%,胃肠道功能紊乱的患者中本药的吸收可减少。兔单眼滴用2%滴眼液, 6小时后角膜内药物达峰浓度(900-1400ng/ml) ,维持 18 小时后开始缓慢下降。 本药主要分布于血管外的全身各组织中,脂肪内浓度最高, 其次为肝、 肾上腺和胰腺。在血液中有 33%-47%分布于血浆, 4%-9%...