1 《体内药物分析》课程作业必做题 一、问答题 题目 1 什么是体内药物分析？与常规药物分析相比，体内药物分析有哪些特点？ 答：体内药物分析，是一门新兴学科，是药物分析的重要分支，也是现代药学的创新、延伸和发展。体内药物分析旨在通过各种分析手段，了解药物在体内的数量与质量变化，获得药物动力学的各种参数、药物在体内的生物转化、代谢方式和途径等信息。 与常规药物分析相比，体内药物分析有以下特点 a 干扰杂质多，样品一般需经过分离、净化才能进行分析。 b 样品量少（ng/ml — ug/ml），不易重新获得。在测定前需要浓缩、富集。 C 由于药物浓度低，对分析方法的灵敏度和专属性要求高 。 d 要求较快提供结果（临床用药监护，中毒解救等） e 要有可以进行复杂样品分析的设备如GC-MS、HPLC 等。 f 工作量大，测定数据的处理和结果的阐明不太容易。 影响血药浓度的因素有哪些？ 答：影响血药浓度的因素有： 1) 机体因素：包括生理因素、年龄、性别 2 ) 病理因素：胃、肠道疾病影响吸收，肝脏疾病影响代谢，肾脏疾病影响排泄 3 ) 遗传因素（代谢酶活性差异）酶活性有先天差异，用药个体代谢有快型和慢型之分,如乙酰基转移酶 4) 药物因素：包括a 剂型因素、b 手性药物对映体相互作用 环境因素：包括a 化学物质和合并用药、b 人体昼夜节律、营养和精神状态 为什么要进行体内药物分析？体内药物分析的主要任务是什么？ 答：进行体内药物分析的意义：1、在新药评价和新药开发中的意义 ：①药代动力学和生物利用度研究②代谢物研究——为设计和发现新药提供信息③对药物及其制剂的体内药代动力学研究，也是设计新剂型的基础④要开展以上研究工作，首先要解决的问题是体内微量药物及其代谢物的分离分析方法。 2.在临床合理用药中的意义 ：药物进入体内后，大多数药物借助血液分不到作用部位或受体部位，当血药浓度达到一定水平时，才能产生相应的药理效应。 体内药物分析的主要任务是：本身分析方法学的研究、治疗药物监测、在药代动力学研究中的应用、在代谢分型研究中的应用、体内内源性物质的测定 2 药物进入体内后一般需经历哪些物理、化学变化？这些变化与药理作用的关系如何？ 答：物理变化——与生物大分子的结合（只有游离药物才能透过生物膜发挥作用，竞争结合导致游离药物浓度变化影响药理、毒理活性） 化学变化——代谢反应（一相代谢、二相代谢） 产生的药理作用有： 1：药理...
