被动转运的特点：① 顺浓度梯度② 不需载体③ 不下耗能量④ 没有竞争性克制现象⑤ 无饱和现象主动转运的特点：① 逆浓度梯度② 需要载体③ 消耗能量④ 有竞争性克制现象⑤ 有饱和性膜动转运—大分子物质的转运伴有膜的运动 向内摄入—入胞作用 向外释出—出胞作用 提取固体颗粒—吞噬 提取液体颗粒——胞饮 血浆蛋白结合 ① 特点： 可逆性、非特异性、竞争性、饱和性 ② 影响：a.药品活性临时性丧失 b.不能跨膜转运、不能被代谢或消除 c．两种与血浆蛋白结合的药同用，灰产生竞争结合现象，作用或毒性增强 d. 可与内与 N 型活性物质竞争 ③ 作用：结合率越高，起效越快，作用时间越长亲脂性是药品透过血脑屏障的决定性因素之一；大部分药品通过被动转运进入脑脊液；部分以主动转运方式有血液向神经系统分布生物转化类型 ① 第一相反映：氧化、还原、水解；多数药品被灭火，少数活性增加甚至形成毒性代谢药品 ② 第二相反映：结合反映；药品活性减少或灭活并极性增加 肝药酶：非专一性酶、选择性低、变异性大、活性易受外界影响肝药酶诱导剂：苯巴比妥、水合氯醛、苯妥英、福利品肝药酶克制剂：氯霉素、阿司匹林、异烟肼稳态浓度 间隔一种半衰期给药一次，进过 4—6 个半衰期达成稳态浓度 间隔两个半衰期，药剂量增加一倍，达成稳态浓度的时间和稳态浓度不变 单位时间内给药总量不变，延长或缩短给药间隔只影响波动幅度，间隔越长波动越大。 缩短达成稳态浓度的时间—初次剂量加倍 病情危急—负荷剂量表观分布容积越大药品排泄越慢，在体内存留时间越长药品的不良反映 ① 副作用：机体出现与治疗作用无关的不适反映；由药品的选择性低、作用广泛引发的，较轻、可恢复；药品固有的药理效应；阿托品在解除胃肠道痉挛时引发的口干、便秘、心悸等。 ② 毒性反映：药品剂量过（急性中毒）大或蓄积过多（慢性中毒）时机体发生的危害性反映，较重、可预知、可避免；急性中毒损害循环、呼吸和神经系统功效；慢性中毒损害肝、肾、骨髓、内分泌、致畸、致癌、致突变 ③ 后遗反映：停药后机体血药浓度以降至阈浓度下列时残存的药理效应；短暂—畅销巴比妥类催眠药—宿醉；持久—长久应用肾上腺皮质激素—肾上腺皮质功效低下 ④ 停药反映：停药后原疾病的加剧现象—反跳反映；长久用降压药可乐定 ⑤ 变态反映—过敏反映：机体接受药品刺激后出现的异常免疫反映；与药品剂量无关，以体质有关；临床—皮试—阳...
