药品代谢动力学第一章 绪论 药理学概念:研究药品与机体(涉及病原体)互相作用及作用规律的科学。 药理学分类:药品效应动力学(药效学) + 药品代谢动力学(药动学)。 药品 3 个作用:治疗、防止、诊疗。 第二章 药品代谢动力学 考什么?1. 药品的体 内过程( 1 )药品的吸取及其影响因素 ( 2 )药品分布及其影响因素 ( 3 )药品代谢过程、代谢酶系、酶诱导剂和克制剂 ( 4 )药品排泄途径及其影响因素 2. 药动学参 数血药浓度 - 时间曲线下面积、峰浓度、达峰时间、半衰期、生物运用度、表观分布 容积、稳态血药浓度及其临床意义 第一节 药品的体内过程 药品吸取、分布和排泄仅是药品在体内位置的迁移——药品转运; 药品代谢是药品在体内发生化学构造的变化——药品转化,其产物称为代谢产物。 代谢和排泄是药品在体内不停消失的过程——药品消除。 1. 药品吸取及影响的因素 (1)吸取——药品从给药部位进入血液循环的过程——除静脉给药外,其它途径均存在吸取过程。 血管外给药途径——消化道给药、注射给药、呼吸道给药和皮肤黏膜给药。 1)消化道吸取: ①口腔吸取——快速,起效快,无首过消除。如:硝酸甘油舌下含片——心绞痛急性发作。 ②胃吸取。 ③小肠吸取——重要部位。 ④直肠吸取:非苏醒状态,或呕吐,特别小朋友不适宜口服时可考虑直肠给药。 【补充】为什么小肠是药品吸取的重要部位? 吸取面积大(小肠长 5~7 米,面积有 120 平方); 小肠血流丰富; pH(4.8-8.2)适宜,既适合酸性、又适合碱性药品的吸取。 2)注射部位的吸取: ① 肌内注射:吸取速率取决于注射部位的血流量。 ② 皮下注射:吸取缓慢,较为恒定,可维持稳定的药效。仅合用于对组织没有刺激的药品。 ③ 其它注射给药:涉及动脉注射和鞘内注射(将药品注射到脊髓的蛛网膜下腔,如进行脊髓麻醉)。 3)肺部吸取:挥发性或气体性药品通过肺上皮细胞或气管黏膜吸取。 4)经皮吸取:局部给药,吸取的速率和程度取决于用药的面积、药品的脂溶性及皮肤受损状况。 ( 2 )影响吸取的因素 1)药品的理化性质 2)药品的剂型 3 )首过(关)消除 4)吸取环境 1> 药品的理化性质:弱酸性药品在胃中易吸取,弱碱性药品在小肠中吸取。 规律:酸酸碱碱促吸取,酸碱碱酸促排泄。 【解释】酸性药在酸性环境中易吸取,碱性药品在碱性环境中易吸取;而酸性药品在碱性环境易排泄,碱性药品在酸...