异丙肾上腺素讲解10/20/2410/20/24药理学药理学22构效关系构效关系肾上腺素受体激动药的基本化学结构为-苯乙胺，-苯乙胺由三部分组成：苯环、碳链、氨基。10/20/2410/20/24药理学药理学33分类分类受体激动药NA肾上腺素受体激动药，受体激动药AD受体激动药ISP10/20/2410/20/24药理学药理学44受体受体激动药受体受体激动药异丙肾上腺素异丙肾上腺素(isoprenaline,ISP)(isoprenaline,ISP)为人工合成品为人工合成品,,喘息定喘息定;;异丙去甲异丙去甲肾上腺素肾上腺素;;治喘灵治喘灵,,异丙肾上腺素异丙肾上腺素,,盐酸盐酸异丙肾上腺素异丙肾上腺素10/20/2410/20/24药理学药理学55[[药理作用药理作用]]只激动只激动受体，对1、2受体无选择性，强度相等；对受体无作用。10/20/2410/20/24药理学药理学66[[体内过程体内过程]]1.1.口服无效，口服无效，口服后在消化道内被破坏而失口服后在消化道内被破坏而失活。活。气雾剂气雾剂吸入给药，吸收较快。吸入给药，吸收较快。舌下给药舌下给药，，能扩张局部粘膜血管，吸收迅速。能扩张局部粘膜血管，吸收迅速。2.2.不易通过血不易通过血--脑屏障脑屏障。。3.3.吸收后主要在肝等组织中被吸收后主要在肝等组织中被COMTCOMT代谢，较代谢，较少被少被MAOMAO代谢，代谢产物经肾随尿排出。代谢，代谢产物经肾随尿排出。10/20/2410/20/24药理学药理学771.兴奋心脏激动心脏的β1受体，其作用比NA、AD强。使心率加快、房室传导加速、心肌收缩力增强，搏出量和心排出量增加，心脏的做功增加，心脏的耗氧量增加。较大剂量或静脉注射过快可提高异位起搏点的自律性，引起心律失常，但较少产生心室颤动。10/20/2410/20/24药理学药理学882.2.扩张血管扩张血管激动血管平滑肌激动血管平滑肌ββ22受体受体,,激动激动骨骼肌骨骼肌血管、冠状血管、肠系膜血管、肾血管平滑肌细胞膜上的β2受体，使血管扩张，血流量增加。10/20/2410/20/24药理学药理学993.影响血压异丙肾上腺素激动心肌细胞膜上的β1受体，使心脏兴奋，心排出量增加，收缩压升高；激动冠状血管、骨骼肌血管、肠系膜血管、肾血管平滑肌细胞膜上的β2受体，使其扩张，舒张压下降，脉压差增大。10/20/2410/20/24药理学药理学10104.扩张支气管激动激动支气管平滑肌2受体，支气管舒张；激动激动肥大细胞膜上2受体，抑制过敏介质释放。10/20/2410/20/24药理学药理学11115.影响代谢异丙肾上腺素激动肝细胞膜上的β2受体，使肝糖原分解，血糖升高；异丙肾上腺素激动脂肪细胞膜上的β受体，使脂肪分解，血中游离脂肪酸升高。10/20/2410/20/24药理学药理学1212【临床应用】1.支气管哮喘急性发作异丙肾上腺素激动肥大细胞膜上的β2受体，抑制组胺及白三烯等过敏物质释放；激动支气管平滑肌细胞膜上的β2受体，使支气管平滑肌松弛，用于控制支气管哮喘急性发作，作用快而强。常采用舌下或气雾剂吸入给药。10/20/2410/20/24药理学药理学1313用法用量1、成人常用量：以0.25%气雾剂每次吸入1~2揿，一日2~4次，喷吸间隔时间不得少于2小时。喷吸时应深吸气，喷毕闭口8秒钟，而后徐缓地呼气。2、小儿常用量（婴幼儿除外）：0.25%喷雾吸入。3、极量：喷雾吸入一次0.4mg，一日2.4mg。片剂舌下含服，成人每次１０～２０ｍｇ，１日３次，１日量不超过６０ｍｇ。小儿５岁以上，每次２．５～１０ｍｇ，１日２次或３次。宜将药片嚼碎，含于舌下.10/20/2410/20/24药理学药理学14142.房室传导阻滞和窦性心动过缓异丙肾上腺素激动房室结细胞膜上的β1受体，使房室传导加快，临床上可用于治疗心交感神经功能低下所引起的房室传导阻滞。一般采用舌下给药（Ⅱ度）。对完全性房室传导阻滞（Ⅲ度），一般静脉滴注，根据心率调整滴速，使心率维持在60～70次/min左右。用异丙肾上腺素0.2mg，加入5%葡萄糖液100ml静滴。根据效应调整滴速。10/20/2410/20/24药理学药理学151533..心脏骤停心脏骤停心室内注射可用于溺水、电击、麻醉意外及药物中毒所致的心脏骤停。心室腔内注射异丙肾上腺素0.5mg～1mg。10/20/2410/20/24药理学药理学16164.抗休克感染中毒所致的低心输出量、高外周阻力型休克异丙肾上腺素激动...
