沙坦类药物还有缬沙坦、厄贝沙坦、 替米沙坦等。 其中坎地沙坦作用强大、应用剂量小、维持时间长、谷峰比值高(>80%),是目前这类药物之最优者。-------- 来源《药理学》第6 版第 249 页搏力高平稳降压特性一、药效学决定搏力高具有平稳降压的特点1. 坎地沙坦与 AT 受体紧密结合、缓慢分离坎地沙坦在现有AIIRA药物中与 AT 受体的结合强度最强在一项研究中, 将人体受体导入COS—7细胞所建立的实验模型中,比较了几种不同血管紧张素受体拮抗剂对血管紧张素Ⅱ介导的血管收缩反应的抑制强度。由上表可以看出坎地沙坦在现有A ⅡRA 药物中与 AT 受体结合的强度最强。另一项研究声明,与氯沙坦、缬沙坦、依贝沙坦、替米沙坦相比,坎地沙坦在服用24 小时之后仍然具有强大的拮抗作用,持续时间最持久。血管最大收缩的百分率2. 坎地沙坦在现有沙坦药物中谷峰比值最为理想降压作用的谷峰比值(24小时最低降压效应与最高降压效应之比)是评价一个抗高血压药物的重要指标。谷峰比值高的药物不仅服药方便(每日只需服药1次),降压作用比较平稳,更重要的是对靶器官(如心、脑、肾)的损害减少。在沙坦类药物中,坎地沙坦的谷峰比值最高,为80%-100%。各种 AⅡ药物中于AT 受体的抑制作用及结合强度最强化合物抑制浓度( IC50,nM )相对效力坎地沙坦3.0 1 氯沙坦70 1/23 缬沙坦60 1/20 依贝沙坦8.0 1/2.7 二、临床疗效证实博力高具有平稳降压的疗效1、提供超过 24 小时平稳有效的血压控制坎地沙坦可以提供超过24 小时平稳有效的血压控制在一项研究中,对坎地沙坦和氯沙坦末次服药后36小时的动态血压进行了比较。发现坎地沙坦降低舒张压和收缩压的效果优于氯沙坦,在漏服一次后(即末次服药24小时),氯沙坦组的血压回复至基线,而坎地沙坦显示降压效果,因此可见坎地沙坦可以提供超过24小时平稳有效的血压控制。舒张压的变化(mmHg)舒张压( mmHg )一项由238 例患者参与的研究,使用动态血压监测来评价坎地沙坦每日一次疗效。与安慰剂相对照,坎地沙坦4-16mg/ 日可以 24 小时发挥降压作用,包括百天及夜间的血压,而不影响血压的生理节律,安慰剂校正后谷峰比值为80-100% 2、坎地沙坦的疗效优与ACEI 一项多中心、双盲、随机、平行分组实验对照395 名 20-80 岁的轻中度高血压患者进行了坎地沙坦( 8-16mg)和依那普利(10-20mg)降压疗效和安全性的动态血压(ABP)评价。治疗 8 周后,结果显示...