眼科用药+一、给药方式：+局部用药：大多数眼病的有效药物治疗是局部治疗.+原因：血眼屏障的存在血眼屏障血房水屏障血视网膜屏障+二、局部药动学+1.泪膜角膜眼内（1）存在两个屏障（膜性屏障）药物通过细胞膜转运入眼内（2）影响药物透过角膜的因素：浓度、溶解度、粘滞性、脂溶性、表面活性、pH和渗透压等.+浓度高,溶解度大,进入角膜的药量增加；+粘滞性高,与角膜接触时间延长,可增强药物的吸收；+角膜上皮和内皮细胞均有脂性屏障,泪液和角膜基质为水溶性,因此药物最好均具备脂溶性和水溶性,其中脂溶性对药物通透角膜更为重要；+表面活性物质,能影响角膜上皮细胞膜屏障作用,增加药物的通透性；+pH和渗透压如偏离眼局部生理值太大，可造成眼部刺激和引起反射性泪液分泌，影响药物的吸收。+2.角膜缘血管、结膜血管眼内+三、眼内分布与代谢+房水弥散眼前段组织+药物眼内+玻璃体弥散视网膜表面主要部分药物可经房水循环进入体循环，再分布到眼内各组织+药物多在作用部位代谢后，经房水或直接入静脉回流排泄。总结1.眼部合理用药的临床基础血眼屏障（血房水屏障和血视网膜屏障）大多数眼病最有效的给药方式是局部给药。2.眼局部药动学泪膜角膜眼内存在两个屏障角膜上皮细胞、内皮细胞间紧密连通过细胞膜转运（膜性屏障）眼表给药时进入眼内的途径：大部分通过泪膜、角膜转运（90%）；小部分经过眼表血管吸收。药物最好均具脂溶性和水溶性影响药物透过角膜的因素：浓度、溶解度、粘滞性、脂溶性表面活性与眼表屏障（防腐剂）药物pH值和渗透压反射性泪液分泌的负面作用舒适性和患者的依从性药物进入眼内的分布：房水弥散（主要）眼前段各组织玻璃体弥散（少量）视网膜常用眼药剂型及给药方式（一）滴眼液是最常用的眼药剂型，通常滴入下方结膜囊内。一般滴眼液每滴约为30～50μl，而结膜囊泪液容量最多为10μl，实际上只有10%的眼药保留在眼结膜囊内。因此，每次只需滴一滴眼药即可。又正常状况下泪液以每分钟约16%的速率更新，结果滴眼4分钟后只有50%的药液仍留在泪液中，10分钟后则只剩17%。所以，为促进药液的眼部吸收又不被冲溢出眼外，嘱患者再滴眼药的最短间隔应为5分钟。滴药后按压泪囊部以及轻轻闭睑数分钟可以减少药物从泪道的排泄作用，增加眼部吸收和减少全身不良反应。（二）眼膏为增加眼药与眼表结构的接触时间，可选用眼膏。眼膏通常以黄色的凡士林、白色的羊毛脂和无色的矿物油作为基质，又称油膏。由于这些基质均为脂溶性的，因此可以明显增加脂溶性药物在眼部的吸收。大多数水溶性药物在眼膏中呈微晶粒形式存在，只有眼膏表面的药物可融入泪液中，限制了这类药物在泪液中达到有效浓度。眼膏的另一大优点是在眼表病损如角膜上皮缺损时，可起润滑和衬垫作用，减缓眼刺激症状。缺点是视物模糊。+（三）眼周注射包括球结膜下注射、球筋膜下注射和球后注射，其共同的特点是避开了角膜上皮对药物吸收的屏障作用，一次用药量较大（常为0.5～1.0ml），可在眼局部达到较高药物浓度，尤其适于低脂溶性药物.（四）眼内注射最大的优点在于可立即将有效浓度的药物注送到作用部位，所需药物的剂量和浓度均很小且疗效较好，主要适用于眼内炎。给药方式包括前房内注射，经睫状体扁平部的玻璃体腔内注射，以及施行玻璃体切除术时的灌注液内给药。眼内注射尤要注意将组织损伤减少到最低程度，且充分考虑到眼球内组织对药物的耐受性，亦即药物对组织的毒性作用。（五）眼药新剂型：提高滴眼液的生物利用度，延长局部作用时间，减少全身吸收带来的不良反应。粘性赋形剂（如甲基纤维素、透明质酸钠、聚乙稀乙醇、聚羧乙烯等，原位凝胶）前体药（吸收过程中经代谢转化为具有生物药理效应的生物活性成分）角膜接触镜样的胶原膜（用生物组织提炼制成）脂质体（可眼内给药）采用脂性微球作为眼药的载体。缓释控释装置（可眼内给药）使药物浓度长时间内保持在一较为稳定的治疗水平，减少用药量、用药次数和药物的副作用。常用眼用剂型的特点：滴眼液最常用，使用方便，顺应性好，价格低廉作用时间短，生物利用度低，不易透过角膜，易被鼻腔吸收，副作用、毒性眼膏作用时间长，给药次数...
