生物药剂学 :研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢、与排泄过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药物效应三者之间相互关系的科学。★研究药物的理化性质与体内转运的关系;研究剂型、 制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响;研究微粒给药系统在血液循环体统的转运,为靶向给药系统设计奠定基础;研究新的给药途径与给药方法;研究中药制剂的溶出度和生物利用度;研究生物药剂学的试验方法。★生物膜性质:流动性,不对称性,半透性。膜转运途径:细胞通道转运,细胞旁路通道转运药物转运的机制?①被动转运(单纯扩散、膜孔转运)载体媒介转运(促进扩散、主动转运)膜动转运(胞饮、吞噬)被动转运的特点: 1 药物从高浓度侧到低浓度侧的顺浓度梯度转运2 不需要载体,膜对药物无特殊选择性3 不消耗能量,扩散过程与细胞代谢无关,不受细胞代谢抑制剂的影响4 不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象②主动转运的特点:1 逆浓度梯度转运 2 需要载体不需消耗能量3 膜对药物有特殊选择性和饱4 同类物竞争抑制现象5 受代谢酶抑制剂影响③膜动转运的特点:摄取药物为溶解物或液体大分子的为胞饮,固体颗粒大分子的为吞噬。比较被动扩散和主动转运异同点1 相同点: 都是药物的跨膜转运方式2 不同点a 被动扩散顺浓度梯度进行,转运速率正比于浓度梯度;主动转运逆浓度梯度进行, 转运速率服从米氏方程b 被动扩散不需载体,自发进行; 主动转运需借助载体进行 c 被动扩散不消耗能量;主动转运需消耗能量d 被动扩散无竞争性抑制现象;主动转运有e 被动扩散无转运饱和现象;主动转运有f 被动扩散不受代谢抑制剂的影响;主动转运受代谢抑制剂的影响g 被动扩散无结构特异性和部位特异性;主动转运有。胃排空,胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程。胃空速率,胃排空速率的快慢★首过效应:药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用,使部分药物被代谢,最终进入体循环的原型药物量减少的现象。肝首过效应越大,药物被代谢越多,其血药浓度也越小,药效会受到明显的影响。★肠肝循环,经胆汁或部分胆汁排入肠道的药物,在肠道中又被重新吸收,经门静脉又返回肝脏的现象。肠肝循环主要发生在经胆汁排泄的药物中,有肠肝循环的药物在体内贮留时间长,生物利用度提高,某些药物血药浓度形成双吸收峰。有些药物的二相代谢产物经胆汁排入肠后,在肠道细菌酶作用下水解释放出脂溶性较强的原形药物,会再次吸收形成肝肠循环,...