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药物化学形考册答案

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《药物化学》课程作业评讲(1)1、什么是药物的杂质?药物的杂质限度制订的依据是什么?本题考核的知识点是第一章绪论:化学药物的质量与杂质的控制。答:药物的杂质是指在生产贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质,包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。杂质的存在,有的能产生副作用,影响药物疗效。药物中杂质限度制订的依据是在不影响疗效,不产生毒副作用的下,便于制造、贮存和生产,允许某些杂质的存在有一定的限量。同学们回答问题时应明确指出是生产贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质;在药物中允许存在有一定限量的杂质。2、试从药物的不稳定角度解释为什么苯巴比妥钠要做成粉针剂,以反应式表示。本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药:巴比妥类药物。CHCONHCONH同学们回答问题时应了解,由于苯巴比妥类药物可互变异构为烯醇式而弱酸性。苯巴比妥类药物的酸性比碳酸弱,其钠盐与酸性药物或吸收空气中的 CO2 可析出药物沉淀,钠盐水溶液放置还会发生水解,主要是易开环脱羧,受热逐步分解生成双取代乙酸钠和氨。3、如何用化学方法区别地西泮和奥沙西泮?说明其原理。本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药:地西泮和奥沙西泮化学结构上的差异。答:加稀盐酸加热,再加入酸性亚硝酸钠,然后加入碱性卩一萘酚,出现橙红色的沉淀的是奥沙西泮,无橙红色沉淀出现的是地西泮。原理:酸性加热条件下,水解后,奥沙西泮含芳伯氨基,地西泮则无。注意:地西泮和奥沙西泮同属于苯二氮卓药物,都具有酰胺及烯胺结构。但奥沙西泮在酸、碱中加热水解后的产物具有芳伯氨基,经重氮化后和卩一萘酚偶合,生成橙色的偶氮化合物,可供鉴别。4、抗精神病药物主要有哪些结构类型?各举一例药物?本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药:抗精神失常药的结构类型及分类。答:抗精神病药物用于控制精神分裂症,减轻患者的激动、敏感、好斗,改善妄想、幻想、思维及感觉错乱,使患者适应社会生活。该类药物是多巴胺受体阻断剂。按化学结构分类主要有:(1)吩噻嗪类:如氯丙嗪;(2)噻吨类:如氯普噻吨(3)丁酰苯类:如氟哌啶醇(4)苯酰胺类:如,舒必利(5)二苯并氨杂卓类:如氯氨平回答问题的关键是熟记抗精神病药物的分类。5、简述非甾体抗炎药的作用机理。本题考核的知识点是第四章非甾体抗炎药:非甾体抗炎药的体内代谢和作用机理。答:...

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