1 / 15 第二章药动学名词解释1. 首过效应 ( ) ：有些药物首次通过肠黏膜及肝脏就发生转化，减少进入体循环量， 这一现象称为首过效应。2. 肝肠循环 ( ) ：结合型药物随胆汁排入十二指肠后，在小肠内水解，游离型药物被重新吸收入血，称为肝肠循环。简答题1. 试比较药物一级动力学和零级动力学的特点。药物一级动力学和零级动力学消除的特点比较如表3-1 所示。表 3-1 两种动力学消除过程的特点一级动力学消除零级动力学消除定义单位时间内转运或消除按恒比规律单位时间内转运或消除按恒量规律消除速率与血药浓度关系与血药浓度有关，成正比与血药浓度无关，而与载体或酶数量有关t 1/2 与血药 t 1/2 恒定，不受给药途 t 1/2 受血药浓度影2 / 15 浓度关系径与血药浓度影响响，浓度高， t 1/2 延长基本公式0t 1/2=0.693 00t t 1/2 =0.5C00出现情况是大多数药物的消除形式，在药量较小、血药浓度较低时出现是少数药物的消除形式，在药量较大、血药浓度较高时出现2. 药物与血浆蛋白结合对药物的作用产生什么影响? 药物与血浆蛋白结合对药物的作用产生如下影响：①结合型药物暂时贮存在血液中且无药理活性，因为结合型药物的分子质量变大，不能跨膜转运，暂时贮存在血液中，不能到达作用部位发挥药效；②药物与血浆蛋白结合具有饱和性，达饱和后，继续增加药物剂量，可使游离药物浓度迅速增加，容易引起毒性反应；③存在竞争性置换现象，药物与血浆蛋白结合的特异性较低，而与药物结合的血浆蛋白结合位点有限，当两个与血浆蛋白均可高度结合的药物同时使用时，两药可能竞争同一蛋白结合部位而发生置换现象，使其3 / 15 中一种或两种游离药物浓度增高，使药理作用增强或中毒，如当抗凝血药华法林与保泰松合用时，结合型的华法林被置换出来，使游离药物浓度明显增加，抗凝作用增强，可造成出血。3. 试述血浆半衰期的临床意义。血浆半衰期 ( τ1/2) 即血浆药物浓度下降一半所需的时间。药物消除半衰期的临床意义：①根据药物τ1/2 长短可将药物分为短效药、中效药和长效药等，如τ1/2 在 1h 以下为超短效药，τ1/2 在 1～4h 为短效药，τ1/2 在 4～8h 为中效药，τ1/2 在 8～12h为长效药，τ1/2 在 24h 以上为超长效药；②τ1/2 是确定临床给药间隔的重要依据，τ1/2 长则给药间隔时间长，τ1/2 短则给药间隔时间短；③预测药物基本消除的时间， 一次给药后经 5 个τ1/2，药物体存量只剩下...
