抗生素分类及抗菌谱抗生素分类及抗菌谱一、概念•抗生素•抗菌药物二、抗菌药分类及机制简介天然——PG、PV青霉素类半合成耐酶：MET、OXA广谱：AMO、PIP强有效抗革兰氏阴性杆菌青霉素一代:头孢唑啉-内酰胺类头孢菌素二代:头孢呋辛三代:头孢噻肟、曲松、哌酮、他啶四代:头孢匹罗头霉素类:头孢西丁非典型碳青霉烯类:亚胺培南0-内酰胺类单环类:氨曲南氧头孢烯类：噻吗灵与酶抑制剂的复合剂（一)β-内酰胺类11、青霉素类、青霉素类((一一))青霉素G(1940年)((二二))半合成青霉素耐酶青霉素(苯唑青霉素氟氯西林苯唑青霉素氟氯西林)耐酸青霉素(青霉素青霉素VV)广谱青霉素(氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林)抗绿脓杆菌青霉素(羧苄西林、磺苄西林、替卡西林、哌拉羧苄西林、磺苄西林、替卡西林、哌拉西林西林)第一代头孢菌素类头孢菌素类•头孢唑林（先锋5号）•头孢拉定（先锋6号）•头孢氨苄（先锋4号、口服）•头孢硫咪第二代头孢菌素类头孢菌素类•头孢呋辛酯•头孢克洛•头孢替安第三代头孢菌素头孢菌素•头孢噻肟•头孢他定•头孢哌酮•头孢曲松•头孢泊肟酯第四代头孢菌素类头孢菌素类•头孢匹罗•头孢吡肟（马斯平）头孢菌素类比较头孢菌素类比较第一代G+（金葡菌、链球菌、肺炎球菌）不稳定部分G—（流感杆菌、肺炎杆菌）抗菌谱酶稳定性第二代G+G—稳定性（流感杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌）第三代G—抗菌谱拓宽，某些假单胞菌有效稳定G+第四代G+G—稳定33、与内酰胺酶抑制剂的复合剂、与内酰胺酶抑制剂的复合剂3种β-内酰胺酶抑制剂的区别抑酶目标他唑巴坦克拉维酸舒巴坦葡萄球菌产生青霉素酶+++++++++转移性β-内酰胺酶+++++++++染色体介导头孢菌素酶+——超广谱酶（ESBLs）++++++++33、、与内酰胺酶抑制剂的合剂与内酰胺酶抑制剂的合剂药物比例主要针对致病菌阿莫西林阿莫西林--克拉维酸克拉维酸5:15:1～～2:12:1流感杆菌、肺炎流感杆菌、肺炎球菌球菌卡他莫拉菌、金葡卡他莫拉菌、金葡菌菌肠杆菌科、厌氧菌肠杆菌科、厌氧菌等等氨苄青霉素氨苄青霉素--舒巴坦舒巴坦2:12:1同上同上替卡西林替卡西林--克拉维酸克拉维酸30:130:1～～15:115:1肠杆菌科、铜绿肠杆菌科、铜绿假假单胞菌、厌氧菌单胞菌、厌氧菌哌拉西林--他唑巴坦他唑巴坦16:116:1～～8:18:1同上同上44、碳青酶烯类、碳青酶烯类•泰能（亚胺培南泰能（亚胺培南--西司他西司他丁）丁）•帕尼培南帕尼培南•美罗培南美罗培南5、其它其它ßß--内酰胺类内酰胺类•头霉素类（头孢西丁）•单环霉素类（氨曲南）（二）多肽类•万古霉素、去甲万古霉素•多粘菌素B、替考拉宁（三）氨基糖苷类（三）氨基糖苷类链霉素，庆大霉素，卡那霉素，妥布霉素链霉素，庆大霉素，卡那霉素，妥布霉素阿米卡星（丁胺卡那霉素）阿米卡星（丁胺卡那霉素）奈替米星奈替米星依替米星依替米星抑制蛋白质合成和释放，细菌细胞膜通透性抑制蛋白质合成和释放，细菌细胞膜通透性（四）大环内酯及林可酰胺类•红霉素、阿奇霉素、罗红霉素•克林霉素、林可霉素（五）喹诺酮类•口服吸收好，组织穿透力强、浓度高•抗菌谱广，尤其对G-杆菌活力高•衣原体、支原体、军团菌和结核分支杆菌等有效•半衰期相对较长，PAE明显•拮抗细菌DNA旋转酶，阻断DNA复制第一代第二代第三代第四代药物抗菌谱应用范围萘啶酸吡哌酸G－杆菌尿路与肠道感染吡哌酸G－杆为主各系统氧氟沙星环丙沙星G－杆菌G＋杆菌各系统感染曲伐沙星莫昔沙星G--杆菌G＋杆菌厌氧菌各系统感染喹诺酮类药物分类及作用（五）喹诺酮类•有些药物神经系统、肝、心脏传导系统等毒副反应较严重•孕妇与儿童不宜使用，老年和肾功减退者减量•不良药物相互作用，如血茶碱浓度增高•对生态环境的影响（直接阻断DNA，随尿排除）存在问题（六）抗真菌类•机制是直接损伤真菌的细胞膜，使其通透性发生改变•两性霉素B、氟康唑（七）硝基咪唑类•甲硝唑•替硝唑•奥硝唑（八）四环素类及氯霉素类•四环素土霉素•氯霉素抗菌药物的活性分类抗菌药物的活性分类抑菌剂杀菌剂（浓度依赖性）杀菌剂（时间依赖性）氯霉素氨基糖苷类青霉素类大环内酯类氟喹诺酮类...
