抗肿瘤药物药物化学VIP免费

第十四章第十四章抗肿瘤药物抗肿瘤药物19:46学习目标学习目标11．写出环磷酰胺、卡莫司汀、白消安、顺铂、氟尿嘧啶、．写出环磷酰胺、卡莫司汀、白消安、顺铂、氟尿嘧啶、盐酸阿糖胞苷等典型药物的化学结构和化学名。盐酸阿糖胞苷等典型药物的化学结构和化学名。22．认识异环磷酰胺、美法仑、依托泊苷、替尼泊苷、长．认识异环磷酰胺、美法仑、依托泊苷、替尼泊苷、长春新碱、紫杉醇、盐酸多柔比星、米托蒽醌、来曲唑、枸春新碱、紫杉醇、盐酸多柔比星、米托蒽醌、来曲唑、枸橼酸他莫昔芬、甲磺酸伊马替尼、卡铂等常用药物的化学橼酸他莫昔芬、甲磺酸伊马替尼、卡铂等常用药物的化学结构和结构特点。结构和结构特点。33．认识各类抗肿瘤药物的所属类别和临床用途。．认识各类抗肿瘤药物的所属类别和临床用途。44．能阐述烷化剂、抗代谢药物的抗肿瘤机制。．能阐述烷化剂、抗代谢药物的抗肿瘤机制。55．应用药物的理化性质，解决各种抗肿瘤药物的调配、．应用药物的理化性质，解决各种抗肿瘤药物的调配、制剂、分析检测、储存保管等问题。制剂、分析检测、储存保管等问题。19:46恶性肿瘤是一种严重威胁人类健康的常见病和多恶性肿瘤是一种严重威胁人类健康的常见病和多发病，人类因恶性肿瘤引起的死亡率越来越高，发病，人类因恶性肿瘤引起的死亡率越来越高，仅次于心血管疾病。肿瘤的治疗方法仍然以药物仅次于心血管疾病。肿瘤的治疗方法仍然以药物化学治疗为主。化学治疗为主。抗肿瘤药物按照作用原理大致可分为三类：一是抗肿瘤药物按照作用原理大致可分为三类：一是直接作用于直接作用于DNADNA，破坏，破坏DNADNA结构和功能的药结构和功能的药物；二是干扰物；二是干扰DNADNA和和RNARNA合成的药物；三是抗合成的药物；三是抗有丝分裂，影响蛋白质合成的药物。有丝分裂，影响蛋白质合成的药物。按照药物作用机制和来源一般把抗肿瘤药物分为按照药物作用机制和来源一般把抗肿瘤药物分为烷化剂、抗代谢药物、抗肿瘤天然药物、抗肿瘤烷化剂、抗代谢药物、抗肿瘤天然药物、抗肿瘤抗生素、激素及金属络合物。抗生素、激素及金属络合物。19:46第一节烷化剂第一节烷化剂烷化剂又称为生物烷化剂烷化剂又称为生物烷化剂药物在体内能形成缺电子活泼中间体或其药物在体内能形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼亲电性基团的化合物，能与体他具有活泼亲电性基团的化合物，能与体内生物大分子，如内生物大分子，如DNADNA、、RNARNA或某些酶或某些酶类中含有丰富电子的基团（如氨基、巯基、类中含有丰富电子的基团（如氨基、巯基、羟基、羧基等）发生共价结合，使它们丧羟基、羧基等）发生共价结合，使它们丧失活性或使失活性或使DNADNA分子断裂，从而影响肿瘤分子断裂，从而影响肿瘤细胞的生长。细胞的生长。19:46烷化剂属于细胞毒类药物，在作用于增生活烷化剂属于细胞毒类药物，在作用于增生活跃的肿瘤细胞的同时，对体内其它增生较跃的肿瘤细胞的同时，对体内其它增生较快的正常细胞，如骨髓细胞、肠上皮细胞、快的正常细胞，如骨髓细胞、肠上皮细胞、毛发细胞和生殖细胞同样产生抑制作用，毛发细胞和生殖细胞同样产生抑制作用，从而产生很多严重的副作用，如恶心、呕从而产生很多严重的副作用，如恶心、呕吐、脱发等。吐、脱发等。19:46临床上目前使用的烷化剂按结构可分为氮临床上目前使用的烷化剂按结构可分为氮芥类、乙撑亚胺类、亚硝基脲类、甲磺酸芥类、乙撑亚胺类、亚硝基脲类、甲磺酸酯及多元醇类等酯及多元醇类等19:46一、氮芥类一、氮芥类氮芥类药物是氮芥类药物是β-β-氯乙胺类化合物的总称，其结构可以分氯乙胺类化合物的总称，其结构可以分成两部分：双成两部分：双β-β-氯乙胺部分又称为烷基化部分，是抗肿氯乙胺部分又称为烷基化部分，是抗肿瘤活性的功能基；瘤活性的功能基；RR基团为载体部分，该部分的功能为改基团为载体部分，该部分的功能为改善该类药物在体内的吸收、分布和稳定性，提高选择性从善该类药物在体内的吸收、分布和稳定性，提高选择性从而提高抗肿瘤活性，降低毒性。而提高抗肿瘤活性，降低毒性。NCH2CH2ClRCH2CH2Cl19:46根据...