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西药药化练习题2详解

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药物化学精题解析第十三章镇痛药一、作用于阿片受体的镇痛药(一)吗啡(二)半合成衍生物:可待因、纳洛酮(三)合成镇痛药:盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼、阿芬太尼、瑞芬太尼、盐酸美沙酮、盐酸纳洛酮、酒石酸布托啡诺、右丙氧芬多选题43、关于盐酸吗啡,叙述正确的是()A.吗啡是两性化合物B.吗啡在光照下被空气氧化C.天然吗啡为左旋体D.吗啡结构中含有甲氧基E.天然吗啡为右旋体答案: ABC 解析:结构特点:1)部分氢化菲环的母核2)由五个稠杂环组成的刚性分子3)具有 5 个手性碳原子 , 有旋光性4)天然存在的吗啡为左旋体性质:1)两性化合物:3 位酚羟基,弱酸性;17 位的叔胺,碱性2)不稳定(3-OH ),易氧化变质, 碱性、 铁离子、 日光催化易氧化;酸性条件稳定 (pH3-5)加入抗氧剂3)酸性脱水并分子重排多选题44、镇痛药依来源不同分为()A.吗啡生物碱B.半合成镇痛药C.合成镇痛药D.吗啡喃类E.苯吗喃类答案: ABC 解析:1)吗啡生物碱:盐酸吗啡,是最早使用的镇痛药2)半合成镇痛药:可待因:3 位酚羟基成甲醚,具镇咳作用。纳洛酮:17-位氮原子上的甲基被烯丙基取代,为阿片受体专一性拮抗剂,用于阿片类药物中毒的解毒剂和戒毒剂。3)合成镇痛药:①吗啡喃类:酒石酸布托啡诺②苯吗喃类:喷他佐辛③哌啶类:哌替啶,枸橼酸芬太尼④氨基酮类:盐酸美沙酮,右丙氧芬⑤其他类:盐酸布桂嗪,苯噻啶,盐酸曲马多45、 1)吗啡喃类合成镇痛药()2)苯吗喃类合成镇痛药()3)哌啶类合成镇痛药()4)氨基酮类合成镇痛药()A. 吗啡B.酒石酸布托啡诺C.喷他佐辛D.盐酸哌替啶E.盐酸美沙酮答案: BCDE 单选题46、该结构为()A.枸橼酸芬太尼B.盐酸美沙酮C.右氧丙芬D.喷他佐辛E.盐酸哌替啶答案: B 单选题47、关于盐酸哌替啶,叙述不正确的是()A.白色结晶性粉末,味微苦B.易吸潮,遇光易变质C.易溶于乙醇或水,溶于氯仿,几乎不溶于乙醚D.本品结构中含有酯键,极易水解E.其水溶液用碳酸钠试液碱化后,可析出油状的哌替啶,放置后渐凝为黄色或淡黄色固体答案: D 解析:性状:白色结晶性粉末,味微苦。易吸潮,遇光易变质,故应密闭保存。溶解性:易溶于水或乙醇,溶解于氯仿,几乎不溶于乙醚水溶液。鉴别:水溶液用碳酸钠试液碱化后,可析出油滴状的哌替啶,放置后渐凝为黄色或淡黄色的固体酯键:由于苯基空间位阻的影响,水解的倾向性较小命名: 1-甲基 -4 -苯基 -4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐多选题48、镇痛药的构效关系()A...

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