右美托咪定临床应用的经验分享首都医科大学附属北京安贞医院卿恩明右美托咪定是高选择性中枢及外周α2受体激动剂,用后产生镇静、镇痛及抗交感作用
独特的自然镇静能达到不停药的唤醒,对呼吸中枢无影响,无呼吸抑制作用
3背景•右美注射液是由芬兰和美国公司合作研制开发的α2肾上腺受体激动剂,于1999年3月在美国首次上市,2004年1月在日本上市
•对α2受体的特异性显著强于传统的α2受体激动剂可乐定
4背景2受体激动剂的药理特点5•镇静、催眠---蓝斑核•抗伤害性感受---脊髓后角•抗交感活性---中枢KamibayashiT,etal
Anesthesiology,2000,93:1345–1349•作用于脑干蓝斑(2:1=1620:1)•t1/2=6min;t1/2=2h•蛋白结合率:94%•稳态分布容积(Vss):118L•清除率:39L/h•代谢:肝酶P450、葡萄糖醛酸•排泄:尿:95%、大便:4%右美—镇静、镇痛、抗交感6右美——无呼吸抑制的镇静剂•高选择性α2:α1=1620:1起效快起效快起效快起效快分布半衰期6min,消除半衰期2
5h可唤醒可唤醒可唤醒可唤醒•作用在蓝斑核,引发并且维持自然非动眼睡眠(NREM),患者可唤醒,体现更好的合作性无呼吸抑制无呼吸抑制抗交感抗交感无呼吸抑制无呼吸抑制抗交感抗交感•激动脑桥和延髓的α2受体,抑制NE的释放有效降低机体的应激反应,而无呼吸抑制镇静、镇痛镇静、镇痛镇静、镇痛镇静、镇痛•激动中枢蓝斑α2受体,产生镇静作用•激动脊髓及脊髓、外周的α2受体的亚型而产生镇痛作用7FDA适用于重症监护治疗期间最初插管和使用呼吸机病人的镇静
在拔管前无需停药
2008:非插管患者术前和术中或检查时镇静
右美托咪定的临床应用8SFDA恒瑞医药首次研发,2009年05月,批准为化学3
1类新药,属国内首家上市产品2009:用于行