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风湿科常用药物非甾类抗炎药糖皮质激素慢作用药改变病情药:抗疟药、金制剂、青霉胺、柳氮磺氨吡啶、雷公藤、帕夫林、正清风痛宁细胞毒药:CTX、MTX、AZA、CsA免疫调节剂:胸腺肽、丙种球蛋白、核糖核酸疾病特异性药:别嘌呤醇、苯溴马龙(尤诺)治疗痛风;硫酸氨基葡萄糖(培骨力)、透明质酸治疗骨关节炎。非甾类抗炎药(NonsteroidalAnti-inflammatoryDurgs,NSAIDs)NSAIDs四大作用镇痛:降低致炎物质对痛觉感受器的敏感性而发挥止痛作用。解热:抑制中枢PGs合成,而降低体温。抗炎:通过一系列的作用机制发挥抗炎作用。抗凝:抑制血栓烷合成而降低血小板聚集。NSAIDs作用机制研究进展NSAIDs的作用机制是抑制环氧化酶(cyclo-oxygenase,COX),减少PGs生成而发挥作用。20世纪90年代研究证明,COX有两种同功酶:COX-1和COX-2。COX-1基因在胃、小肠、肾脏及血小板中构建而成,它合成维持机体正常生理过程和功能所需的前列腺素,称“管家基因”。COX-2参与合成与炎症反应有关的前列腺素,称“诱导基因”。根据抑制COX-1和COX-2的强度分类美国命名欧洲命名NSAIDsCOX-1特异性COX-1选择性低剂量阿斯匹林COX非特异性COX非选择性布洛芬、萘普生、吲哚美辛COX-2优势型COX-2选择性双氯酚酸、美洛昔康、萘丁美酮COX-2特异性COX-2高选择性西乐葆、万络根据化学结构分类水杨酸类:阿斯匹林、水杨酸钠乙酸类:吲哚美辛、舒林酸苯乙酸类:双氯酚酸丙酸类:布洛芬、萘普生邻苯甲酸类:甲氯灭酸非酸类:西乐葆、万络、萘丁美酮昔康类:美洛昔康、氯诺昔康常用NSAIDs双氯酚酸:双氯酚酸钠---扶他林25~50mgtid扶他林乳膏20g/支外用双氯酚酸钠缓释剂---英太青50mgBid英太青凝胶20g/支外用双氯酚酸钾---凯扶兰25mgtid布洛芬缓释剂---芬必得0.3Bid吲哚美辛---消炎痛栓0.1入肛QN常用NSAIDs舒林酸---枢力达0.1Bid奇诺力0.2Bid萘丁美酮---瑞力芬0.5Bid或1.0QD美洛昔康---莫比可、节宗7.5mgQD罗非昔布---万络25mgQD塞来昔布---西乐葆200mgBid不良反应1.消化系统(1)消化不良、胃烧灼感、胃痛、恶心、呕吐十分常见,但症状较轻,停药后上述症状即消失,不停药者大部分亦可耐受。可见胃溃疡和消化道出血,亦有因溃疡而穿孔者。(2)肝毒性作用,可见肝酶升高。2.神经系统头痛、嗜睡、晕眩、耳鸣、意识模糊、幻觉、忧郁、视力模糊、神经病变。不良反应3.血液系统大剂量使用可出现出血时间延长、粒细胞减少甚至粒细胞缺乏、血小板缺乏及全血细胞减少。可因胃肠道隐血而导致贫血。4.皮肤过敏性皮肤反应,多为短暂性荨麻疹、紫癜性或红斑性改变,常伴有瘙痒。5.呼吸系统易感者能引起哮喘发作。6.泌尿系统诱发肾小球肾病、间质性肾炎,影响肾小管功能,可出现下肢浮肿。禁忌症(1)对非甾体类抗炎药过敏者;(2)急性胃肠道出血或急性胃、肠溃疡患者;(3)有出血倾向、凝血障碍或止血功能不全者;(4)肝功肾功严重受损者;(5)心功能严重受损者;(6)妊娠和哺乳妇女。以下情况慎用(1)肝、肾功能受损者;(2)有胃肠道出血或十二指肠溃疡病史者;(3)骨髓抑制者;(4)高血压患者;(5)因体液潴留或水肿而加重的心脏病患者。NSAIDs对胃黏膜的毒副作用降低黏液的分泌减少碳酸的合成降低黏膜血流增加胃酸的分泌减少谷胱甘肽的合成,从而减少超氧化物的清除NSAIDs诱发胃十二指肠溃疡的危险因素老年人(60岁以上)有胃溃疡病史或消化道出血史既往服用过抗酸药,H2-阻滞剂NSAIDs用药量过大或两种以上NSAIDs联合应用同时患有其他慢性病,如慢支、冠心病等药物相互作用,如同时应用糖皮质激素者嗜酒者,嗜烟者预防和治疗NSAIDs诱发的胃肠道疾病尽可能使用一种且尽量应用低剂量选用COX-2特异性抑制剂奥美拉唑已被证实可预防和治愈NSAIDs引起的胃十二指肠溃疡对高危人群可并用米索前列醇,以预防溃疡病硫糖铝、H2组滞剂能预防和治愈NSAIDs诱发的胃十二指肠溃疡并改善症状,但并不推荐常规使用。糖皮质激素作用机制(1)抗炎作用:能增高血管的紧张性,减轻充血,降低毛细血管的通透性,因此减轻渗出、水...

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