B受体阻滞剂在心血管中的应用ppt讨论提纲-受体阻滞剂药理学特性简介--受体阻滞剂在临床中的主要应用受体阻滞剂在临床中的主要应用--冠心病冠心病--高血压高血压--慢性收缩性心力衰竭慢性收缩性心力衰竭--心律失常心律失常--受体阻滞剂在应用中的常见问题受体阻滞剂在应用中的常见问题-受体阻滞剂药理学特性简介-受体阻滞剂的分类主要分三大类-高度心脏选择性的1-受体阻滞剂（metoprololatenololbisoprolol）-非心脏选择性的-受体阻滞剂(propranololsotalol)-兼有-受体阻滞作用的-受体阻滞剂(carvedilollabetalol)-受体阻滞剂的药理学差异三种主要差异-心脏选择性（1）-脂溶性-内在拟交感活性（ISA）这些差异可表现为死亡率的高低一个好的-受体阻滞剂1-选择性+脂溶性–内在拟交感活性β1受体选择的临床实践意义组织、器官优势受体β1受体心脏保护作用阻断受体的作用减慢心率，降低心肌收缩力减少肾素分泌，舒张血管，降低血压降低交感活性，降低心肌耗氧量，改善左室和血管的重构及功能β2受体临床副作用心肌肾脏交感神经系统冠状血管、小血管小动脉、静脉肝脏、胰腺、骨骼肌脂肪组织支气管泌尿生殖器官血管收缩，血压升高间歇性跛行、雷诺氏综合征糖代谢紊乱脂代谢紊乱气道阻力增加、加重支气管哮喘阳痿风险1-选择性-受体阻滞剂的优势•治疗效益更确切–降压/抗心绞痛/心肌梗死/心力衰竭主要靠阻滞1-受体•不良反应更少见–安全用于合并糖尿病的患者–不影响脂代谢–增加气道阻力弱：对慢支肺气肿患者安全性更高–对外周血管阻力影响小一个好的-受体阻滞剂1-选择性+脂溶性–内在拟交感活性-受体阻滞剂的药理学差异脂溶性的特点-口服吸收完全，肝脏“首关清除”效应强生物利用度低，个体间血药浓度相差大-从肝脏清除代谢，半衰期较短-易透过血脑屏障和胎盘水溶性的特点-口服吸收不完全，肝脏“首关清除”效应低-以原药形式从肾脏清除，半衰期较长-肾功能不全的病人需减量亲脂性与长期心脏保护（一级预防试验）试验名称药物亲脂性心脏保护Coope&Warrender阿替洛尔低无HAPPHY阿替洛尔低无IPPPSH氧烯洛尔中不肯定MRC普萘洛尔高有MRC-Elderly阿替洛尔低无MAPHY美托洛尔中有一个好的-受体阻滞剂1-选择性+脂溶性–内在拟交感活性无内在ISA、高选择性的β1阻滞剂治疗MI疗效更佳无ISA选择性无ISA的β阻滞剂-30-20-10有ISA的β阻滞剂0死亡率降低（%）无ISA非选择性有ISA选择性有ISA非选择性部分-阻滞剂的药理学特性1选择性脂溶性ISA活性-阻滞醋丁洛尔+++–阿替洛尔++–––倍他洛尔++–––比索洛尔++++––美托洛尔++++––布新洛尔–+––卡维地洛–+++–+纳多洛尔––––普萘洛尔–+++––噻吗洛尔–++––--受体阻滞剂在冠心病中的应用受体阻滞剂在冠心病中的应用-急性心肌梗死-梗死后二级预防-稳定性和不稳定性心绞痛(全部I类推荐，是冠心病药物治疗的基石)β受体阻滞剂治疗冠心病的机制•通过降低心肌收缩力、心率和血压，使心肌耗氧量减少；同时延长心脏舒张期而增加冠脉及其侧支的血供和灌注，从而减少和缓解日常活动或运动状态的心肌缺血发作，提高生活质量。•可缩小梗死范围，减少致命性心律失常，降低包括心脏性猝死在内的急性期病死率和各种心血管事件发生率。•长期应用可改善患者的远期预后，提高生存率，有益于冠心病的二级预防。147个临床试验荟萃分析LawMR,etal.BMJ2009;338:b1665冠心病和AMI后使用-Bß使冠脉事件复发减少31%,获益程度约为其他降压药(减少15%)的2倍NewSecondaryPreventionGuidelinesforPatientsWithCVD(AHA,ACCSept25,2001)-受体阻滞剂Startinall（全部病人）(notjustthosewithleftventriculardysfunctionorsymptomsoffailure)post-MIandacuteischemicsyndromepatientsContinueindefinitely（无限期使用）(ratherthansixmonthsminimum)Thenewguildelinesaremoreaggressive（更加积极）thanAHA’S1995consensuspanelstatementBeta-Blocker:First-LineOralDrugTreatmentinAnginaPectorisEffectonBeta-blockerCalciumOralantagonistnitrateFirst-linetreatmentYesNoNoforanginapectorisPreventio...
