儿科药物说明书

【通用名】注射用头孢呋辛钠 【汉语拼音】ZSYTBFXN 【英语名】Cefu rox ime Sodiu m for Injection 【主要成份】头孢呋辛钠 【化学名】(6R ,7R)-7-[2-呋喃基（甲氧亚氨基）乙酰氨基]3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0] 辛-2-烯-2-甲酸钠盐 【分子式】C16H15N4NaO8S 【分子量】446.37 【性状】本品为类白色或微黄色粉末或结晶性粉末。 【药理毒理】本品为第二代头孢菌素类抗生素。对革兰阳性球菌的抗菌活性与第一代头孢菌素相似或略差，但对葡萄球菌和革兰阴性杆菌产生的β 内酰胺酶相当稳定。耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属和李斯特菌属耐药，其他阳性球菌（包括厌氧球菌）对本品均敏感。对金黄色葡萄球菌的抗菌活性较头孢唑林为差，1～2mg/L 可分别抑制对青霉素敏感和耐药的全部金黄色葡萄球菌。对流感嗜血杆菌有较强抗菌活性，大肠埃希菌、奇异变形杆菌等可对本品敏感；吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸菌属和不动杆菌属对本品的敏感性差，沙雷菌属大多耐药，铜绿假单胞菌、弯曲杆菌属和脆弱拟杆菌对本品耐药。 其作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，使转肽酶酰化，抑制细菌中隔和细胞壁的合成，影响细胞壁粘肽成分的交叉连结，使细胞分裂和生长受到抑制，细菌形态变长，最后溶解和死亡。 【药代动力学】静脉注射本品1g 后的血药峰浓度（Cmax ）为144mg/L；肌内注射0.75g 后的血药峰浓度（Cmax ）为27 mg/L，于给药后 45 分钟达到；静脉注射和肌内注射相同剂量后的曲线下面积(AUC)相似。本品在各种体液、组织液中分布良好，能进入炎性脑脊液，细菌性脑膜炎患者每 8 小时静脉滴注3g 或65～75mg/kg，脑脊液中浓度可达 0.1～22.8mg/L。 每 8 小时肌内注射0.75g 后痰液中的药物浓度为0.1～7.8mg/L；注射后 2.5 小时胆汁中药物浓度为1.5～15 mg/L。肌内注射0.75g或静脉注射1.5g后骨组织中药物浓度可分别达2.4mg/L和19.4 mg/L。皮肤水泡液的药物浓度与血药浓度相接近。孕妇肌注后的羊水药物浓度与血药浓度相仿。本品亦能分布至腮腺液、房水和乳汁；血清蛋白结合率为31%～41%。本品大部分于给药后 24 小时内经肾小球滤过和肾小管分泌排泄，尿药浓度甚高。本品血消除半衰期(t1/2β )为1.2 小时，新生儿和肾功能减退者血消除半衰期(t1/2β )延长，同时合用丙磺舒亦可延长。血液透析可降低本品血药浓度。 【适应症】用于敏感菌所致的以下病症： 1．呼吸道感染：急、慢性支气管炎...