咪达唑仑注射液 咪达唑仑注射液 【药品名称】 通用名：咪达唑仑注射液 商品名：多美康（上海罗氏制药） 弗塞得（印度兰伯西生产，广州南新制药公司代理） 力月西 （恩华药业） 瑞太（宜昌人福药业） 英文名：Midazolam Injection 汉语拼音名：Midɑzuolun Zhusheye 咪达唑仑注射液 咪达唑仑注射液 【成分】本品主要成份为: 咪达唑仑盐酸盐(马来酸盐)。其化学名称为：8-氯-6-(2-氟苯基)-1-甲基-4H-咪唑并[1,5-a][1,4]苯并二氮杂卓。 结构式: 分子式：盐酸盐C18H13ClFN3·HCl 分子量： 362.2 分子式：马来酸盐C18H13ClFN3·C4H4O4 分子量： 441.8 分子式： C18H13ClFN3 分子量： 325.75 咪达唑仑注射液 咪达唑仑注射液 【性状】无色至淡黄色的澄明液体。（本品为无色至微黄绿色的澄明液体） 【药理毒理】 本品为苯二氮卓类的一种，属于苯二氮卓类激动剂。通过和苯二氮卓受体（BZ受体）结合发挥作用。BZ 受体位于神经元突触膜上，与GABA 受体相邻。 GABA 在中枢内是一个典型的抑制性递质。苯二氮卓类虽然不能直接与GABA 受体结合，通过干扰GABA的再吸收，导致GABA 蓄积，增强GABA 与其受体的结合，使GABA 能神经元传递增强，并依据和 BZ 受体结合的多少，依次产生抗焦虑、镇静、催眠甚至意识消失、肌肉松弛、顺行性遗忘等作用。咪达唑仑与苯二氮卓受体有强的亲和力（大约为安定的二倍），咪达唑仑引起遗忘的作用机理和作用点尚不完全明确。 咪达唑仑注射液 咪达唑仑注射液 毒理研究： 致癌性和突变性：以 80mg/kg/day 的剂量长期给药，结果发现，雌鼠发生肝脏肿瘤，雄鼠出现良性甲状腺囊性细胞瘤的机会明显增加，以 9 mg/kg 的剂量（正常人体用量的 25 倍）给药，以上肿瘤的发生机率无增加。经过 Ames 试验，中国仓鼠肺细胞试验，人类淋巴细胞或小鼠微核试验发现，咪达唑仑无致突变作用。 妊娠、生殖毒性实验：以人类剂量 0.35mg/kg 的 10 倍剂量给药，未发现咪达唑仑有致生育能力减退的现象。 咪达唑仑注射液 咪达唑仑注射液 【药代动力学】本品为亲脂性物质，在PH＜4 的酸性溶液中形成稳定的水溶性盐，临床制剂为盐酸盐或马来酸盐，pH=3.3。在生理性 pH 值条件下，其亲脂性碱基释出，迅速透过血脑屏障，作用迅速。因脂溶性高，口服后吸收迅速（口服后在肠道吸收，因其弱碱性），1/2～1 小时血药浓度达峰值，因通过肝脏的首过效应大，生物利用度为50%，分布半衰期（T1/2a）为5～...
