电脑桌面
添加小米粒文库到电脑桌面
安装后可以在桌面快捷访问

四环素类及氯霉素类抗生素

四环素类及氯霉素类抗生素_第1页
1/6
四环素类及氯霉素类抗生素_第2页
2/6
四环素类及氯霉素类抗生素_第3页
3/6
1 第4 2 章 四环素类及氯霉素类抗生素 ① 抗菌谱广泛,属广谱抗生素,对革兰阳性菌和阴性菌均有快速抑菌作用。 ② 两类药也对立克次体、支原体和衣原体具有较强的抑制作用。 ③ 其中四环素对某些螺旋体和原虫尚有抑制作用。 第一节 四环素类 本类药的化学结构中有菲烷的基本骨架,在酸性溶液中较稳定,在碱性溶液中易被破坏,林穿一般用其盐酸盐。四环素、土霉素、金霉素和地美环素属天然四环素。美他环素、多西环素和米诺环素属于半合成四环素。 [抗菌作用特点]药物的抗菌活性为:米诺环素>多西环素>美他环素>地美环素>四环素>土霉素。 [作用机制]本类药物必须进入菌体内才能发挥抑菌作用。对于革兰阴性菌,药物首先以被动扩散方式经细胞壁外膜的亲水性通道转运,再以主动转运方式经胞浆膜的能量依赖系统泵入胞浆内。对于革兰阳性菌,药物进入的转运机制不十分清楚。在胞浆内,药物与核糖体30S亚基的 A位特异性结合,阻止氨基酰 tRNA进入 A 位,阻碍肽链延长和蛋白质合成。药物尚可使细菌 细胞膜通透性改变,导致胞内核苷酸及其他重要成分外漏,从而抑制细菌 DNA的复制。高浓度时也具有杀菌作用。哺乳动物细胞缺乏主动转运四环素类药物的生物机制,同时其核糖体对药物的敏感性低,所以药物可选择性抑制细菌的蛋白质合成过程。 2 [耐药性]耐药性产生的机制有四种: ① 药物促进细菌核糖体保护蛋白基因表达增强,大量生产的核糖体保护蛋白与核糖体相互作用,保护细菌的蛋白质合成过程不受药物影响; ② 药物使大肠埃希菌的染色体突变,导致细胞壁外膜的OmpF 外膜膜孔蛋白减少,阻碍四环素药物进入菌体内; ③ 细菌产生四环素类药物泵出基因,其表达的膜蛋白具有排出四环素-阳离子复合物的作用,使军体内药物浓度降低; ④ 细菌产生灭活酶,使药物失活。 四环素 [抗菌特点]对革兰阳性菌的抑制作用强于阴性菌,但是对革兰阳性菌的作用不如青霉素和头孢菌素类,对革兰阴性菌的作用不如氨基糖苷类及氯霉素类。极高浓度时具有杀菌作用。对伤寒杆菌、副伤寒杆菌、铜绿假单胞菌、结核分枝杆菌、真菌和病毒无效。 [体内过程]食物显著减少四环素吸收;碱性药、H2受体阻断药或抗酸药降低药物的溶解度;酸性药如维生素 C可促进四环素吸收;食物中的铁、钙、镁、铝等金属离子可与药物络合而影响吸收。与铁剂或抗酸药并用时,应间隔 2-3小时。 [临床应用] 1.对于立克次体感染(斑疹伤寒、Q热和恙虫病等...

1、当您付费下载文档后,您只拥有了使用权限,并不意味着购买了版权,文档只能用于自身使用,不得用于其他商业用途(如 [转卖]进行直接盈利或[编辑后售卖]进行间接盈利)。
2、本站所有内容均由合作方或网友上传,本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺!文档内容仅供研究参考,付费前请自行鉴别。
3、如文档内容存在违规,或者侵犯商业秘密、侵犯著作权等,请点击“违规举报”。

碎片内容

四环素类及氯霉素类抗生素

确认删除?
VIP
微信客服
  • 扫码咨询
会员Q群
  • 会员专属群点击这里加入QQ群
客服邮箱
回到顶部