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第六章抗生素

第六章抗生素第六章抗生素第六章抗生素第六章抗生素第六章抗生素
2.分类•以产生抗生素的菌种分类•临床作用分类•化学结构分类3.生物合成•菌种选育•发酵•提纯5.半合成:用生物合成方法合成母体后,再进行人工改造,制备抗生素。6.作用机制第一节 β- 内酰胺抗生素结构类型: 1 、青霉素类 2 、头孢菌素类•X=-H 或 -OCH3 X=-H 或 -OCH3•Penicillins CephalosporinsNSOXRCONHHCH3CH3COOHNSOCOOHCH2OCCH3HXRCONHO3 、非典型的 β- 内酰胺抗生素及 β- 内酰胺酶抑制剂 碳青霉烯 Carbapenem Thienamycins 沙纳霉素(硫霉素) 青霉烯 Penem 舒巴坦 Sulbactam( 青霉烷砜 )NONOCOOHSCH2CH2NH2HHHCH2CCH3OHNSONSOCH3CH3OOHCOOH 氧青霉烷 Oxypenam 克拉维酸 Clavulanic Acid( 棒酸 ) 单环 β- 内酰胺 氨曲南 Aztreonam Monobactam 诺卡霉素 NocardicinsNOONOOCHCH2OHCOOHHNONOHCH3SOOOHHNCOCNOCH3CCH3COHONSNH2共同特征:1 、四元的 β- 内酰胺环2 、通过氮原子和邻近的第三碳原子与第二个杂环稠合3 、与氮相邻的碳原子上有一个羧基4 、青霉素、头孢菌素和诺卡霉素氮原子的 3- 位上有一个酰胺基作用机制:•抑制细菌细胞壁的合成,作用部位主要是抑制粘肽转肽酶。 •在细菌细胞壁的合成中,线性高聚物在粘肽转肽酶的催化下,经转肽(交联)反应形成网状的细胞壁。• 粘肽的 D- 丙酰胺 -D- 丙氨酸 penicillinORNNOOOOOORNNOS一、青霉素类 Penicillins1.化学结构6- 氨基青霉烷酸 6-APANSONHCOHHCOOHHRPenicillin G(ÇàÃ¹ËØ G)R=Fermentation Derivater of PenicilliumPenicillin V(ÇàÃ¹ËØ V)R=Fermentation Derivater of PenicilliumOCH2Penicillin K(ÇàÃ¹ËØ K)R=Fermentation Derivater of PenicilliumCH3(CH2)6Penicillin N(ÇàÃ¹ËØ N)R=Fermentation Derivater of Cephalo sporiumHOOHNH2(CH2)3Penicillin X(ÇàÃ¹ËØ X)R=HOFermentation Derivater of Penicillium青霉胺青霉醛NSOHCOOHNHROCH3CCH3CHCOOHNH2SHRCONHCH2CHOpH=4R.TNSOHCOOHNHRONSHCOOHONORNNSCOOHCOOHR青霉二胺2 、稳定性优点:•吸收快,作用迅速,毒性小缺点:•不稳定,不耐酸,不耐酶•抗菌谱窄,只对革兰氏阳性菌有效•过敏反应•作用时间短•改造成长效制剂3 、鉴别与含量测定4 、青霉素类的构效关系NSOHCOOHHXNHRO´Ë´¦ Á½¸ö ¼×»ùÊDZØÐëµÄ»¹ Ô ³ÉôÇ»ùʧȥ»î ÐÔ±äΪÁò´ú...

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