抗生素种类:之五兆芳芳创作一)卩-内酰胺类:青霉素类和头孢菌素类的份子结构中含有卩-内酰胺环•近年来又有较大成长,如硫酶素类(thienamycins)、单内酰环类(monobactams),卩-内酰酶抑制剂(B-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等.(二)氨基糖甙类:包含链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等.(三)四环素类:包含四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等.(四)氯霉素类:包含氯霉素、甲砜霉素等.(五)大环内脂类:临床经常使用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素.(六)作用于 G+细菌的其它抗生素,如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等.(七)作用于 G 菌的其它抗生素,如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等.(八)抗真菌抗生素:如灰黄霉素.(九)抗肿瘤抗生素:如丝裂霉素、放线菌素 D、博莱霉素、阿霉素等.(十)具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素.卩-内酰胺类抗生素:卩-内酰胺类抗生素(卩-lactams)系指化学结构中具有卩-内酰胺环的一大类抗生素,包含临床最经常使用的青霉素与头孢菌素,以及新成长的头霉素类、硫霉素类、单环卩-内酰胺类等其他非典型卩-内酰胺类抗生素•此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好的优点.本类药化学结构,特别是侧链的改动形成了许多不合抗菌谱和抗菌作用以及各类临床药理学特性的抗生素.各类卩-内酰胺类抗生素的作用机制:各类卩-内酰胺类抗生素的作用机制均相似,都能抑制胞壁粘肽分解酶,即青霉素结合蛋白(penicillinbindingproteins,PBPs),从而阻碍细胞壁粘肽分解,使细菌胞壁缺损,菌体膨胀裂解.除此之外,对细菌的致死效应还应包含触发细菌的自溶酶活性,缺乏自溶酶的突变株则表示出耐药性•哺乳动物无细胞壁,不受卩-内酰胺类药物的影响,因而本类药具有对细菌的选择性杀菌作用,对宿主毒性小•近十多年来已证实细菌胞浆膜上特殊蛋白 PBPs是卩-内酰胺类药的作用靶位,PBPs 的功效及与抗生素结合情况归结于图38-1.各类细菌细胞膜上的 PBPs 数目、份子量、对卩-内酰胺类抗生素的敏理性不合,但分类学上相近的细菌,其 PBPs 类型及生理功效则相似.例如大肠杆菌有 7 种 PBPs,PBP1A,PBP1B 与细菌延长有关,青霉素、氨苄西林、头孢噻吩等与 PBP1A、PBP1B 有高度亲和力,可使细菌生长繁衍和延伸受抑制,并溶解...