COX1和COX2解读专题培训课件VIP专享

 炎症与免疫是一个问题的两个方面。 影响炎症免疫反应的药物是指对炎症免疫反应具有抑制、增强或调节作用的一类药物，又称抗炎免疫药，主要用于炎症免疫性疾病的治疗。概述  按药理作用特点将抗炎免疫药分为 : 非甾体抗炎免疫药 (non-steroidantiinflammatory-immunitydrugs ， NSAIDs) 甾体抗炎免疫药 (steroidanti—inflammatory-immunitydrugs ， SAIDs) 疾病调修药 (diseasemodifyingdrugs ， DMDs) 。  非甾体抗炎免疫药主要用于一些炎症免疫性疾病的对症治疗。 甾体抗炎免疫药即糖皮质激素有强大的抗炎作用和一定的免疫抑制作用 . 疾病调修药分为免疫抑制药、免疫增强药和免疫调节药，对炎症免疫性疾病具有治疗作用。疾病调修药中根据药物的性质不同又分为化学药物、中药和天然药物以及生物制剂等。 非甾体抗炎免疫药  此类药包括羧酸类、烯酸类、磺酰丙胺类，其中羧酸类又包括水杨酸类、丙酸类、乙酸类、灭酸类；烯酸类包括昔康类和吡唑酮类等。 根据其对环氧酶 (Cyclooxygenase ， COX) 、脂氧酶的作用强度分为 COX 抑制剂、 COX/ 脂氧酶抑制药。 根据其对 COX-1 和 COX-2 的作用的不同将其分为选择性 COX-1抑制剂 ( 如低剂量阿司匹林 ) 、非选择性 COX-1 抑制剂 ( 如吲哚美辛、吡罗昔康、双氯芬酸等 ) 、选择性 COX-2 抑制剂 ( 如尼美舒利、美洛昔康等 ) 及高度选择性 COX-2 抑制剂 ( 塞来昔布、罗非昔布等 ) 。 5历史回顾 1763 年： Stone 描述爆竹柳皮浸出液治疗发热和间日疟 1860 年：合成了水杨酸 1899 年：德国拜耳公司 Hoffman 合成了乙酰水杨酸 1952 年：保泰松问世，开始使用 NSAIDs 名称  1960 年：吲哚乙酸类药物—吲哚美辛上市 1971 年： John Vane 等发现 NSAIDs 抑制 COX ，使 PGs 产生减少。随后相继推出了丙酸类（布洛芬等）、苯乙酸类（双氯芬酸）、昔康类 ( 吡罗昔康），不同剂型的开发也相继进行。 6 1991 年： Herschman 等用分子克隆技术证实了 COX 有两种同工酶 1998 年：根据 COX 理论研制的两个昔布类特异性 COX-2 抑制 剂相继诞生了  塞来昔布——辉瑞公司的西乐葆  罗非昔布——默沙东公司的万络 2004 年 9 月：因患者服用环氧化酶 COX-2 抑制剂万络导致心血管疾病，默沙东公司宣布在全球范围内撤回万络  NSAIDs 作用机制为抑制 ...