综合实验论文实验名称：局部麻醉剂利多卡因得合成 学校：院系：班级：姓名：学号：指导老师：2025 年 11 月 16 日星期二摘要本实验通过 2,6-二甲基苯胺在冰醋酸作催化剂得条件下与 α-氯乙酰氯通过一系列得反应生成利多卡因。分析利多卡因得性质，测定利多卡因得熔点，通过 1HNMR 图利多卡因进行表征。关键词2,6-二甲基苯胺、α-氯乙酰-2,6-二甲基苯胺、N-二乙氨基乙酰-2，6-二甲基苯胺引言1. 利多卡因得特性功能利多卡因(Lidocaine)就是临床应用较广泛得局部麻醉药物之一,同时也为抗心律失常药,麻醉作用较强,适用于表面麻醉、浸润麻醉、传导麻醉与硬膜外麻醉,也用于急性心肌梗死后室性早搏与室性心动过速,或洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起得室性心律失常[1]。利多卡因局麻作用较普鲁卡因强,其维持时间较长,且有较强得组织穿透性与扩散性;利多卡因作用与丙胺卡因(Prilocaine)相仿，但时间较短，在体内降解代谢得部分较大；利多卡因作用快慢与布比卡因(Bupivacaine)相仿,而持续时间就是布比卡因得二分之一。其作用机制为当局麻药进入神经细胞后在膜内侧与钠通道上得特异位点结合,阻断钠通道,钠离子内流被阻断而产生局麻作用[1]。大剂量可能引起呼吸困难与支气管痉挛;导致心率加快与血压降低;过量使用可以导致动物得抽搐。2. 合成利多卡因得方法1、以 2，6- 二甲基苯胺为原料，在醋酸-醋酸钠得条件下与氯乙酰氯反应生成 α-氯乙酰- 2，6-二甲基苯胺，再与二乙胺作用得到利多卡因；其路线如图该反应较为简单，但反应不稳定，生成大量白雾，实验现象不易观察，产品为细小白色粉末，不易干燥，收率也不高。2、N,N 一二乙氨基乙酸甲酚在甲醇钠存在下与 2,6-二甲基苯胺缩合,以合成利多卡因[2]。合成路线为：图 1图 23、通过 2,6-二甲基苯胺与 α-氯乙酰氯得到 α-氯- 2，6-二甲基乙酰苯胺，α-氯乙酰- 2，6-二甲基苯胺再与二乙胺反应合成利多卡因。合成路线为：图 3实验部分1. 实验原理本实验通过 2,6-二甲基苯胺与 α-氯乙酰胺在冰醋酸做催化剂得条件下反应生成 α-氯乙酰- 2，6-二甲基苯胺，α-氯乙酰- 2，6-二甲基苯胺与乙二胺在以甲苯为溶剂得条件下反应合成利多卡因。由中间产物 α-氯乙酰- 2，6-二甲基苯胺合成利多卡因：2. 主要仪器与试剂主要实验仪器锥形瓶、温度计、b 型管、三角漏斗、旋转蒸发仪、显微熔点仪、回流装图 4置、三口烧瓶、薄层色谱版主要实验试剂2,6-二甲基苯胺 5、0mL，α-氯...
