第五章-抗高血压药(二)第二节抗高血压药第二亚类钙通道阻滞剂国际药理学联合会按药物的作用部位,将电压调控的 Ca2+通道阻滞剂(CCB)分 3 类:1、I 类是选择作用于 L 型钙通道的药物,将其分为二氢吡啶类与非二氢吡啶类;① 二氢吡啶类主要作用于动脉② 非二氢吡啶类-苯烷胺类(如维拉帕米)和苯嚷嗪类(如地尔硫)的血管选择性差,对 心脏具有负性变时、负性传导及负性变力作用。2、11 类选择作用于其他型(T、N 及 P)钙通道的药物。米贝地尔、苯妥英3、111 类非选择性钙通道阻滞剂。氟桂利嗪——主要作用于脑细胞和脑血管,解除脑血管痉挛。本节主要介绍二氢吡啶类 CCB。一、药理作用与作用机制1、对心肌的作用 负性肌力作用:明显降低心肌收缩性,降低心肌耗氧量。代表药物为维 拉帕米和地尔硫,临床上用于心律失常、心绞痛等。2、对平滑肌的作用(1)松弛血管平滑肌,能明显舒张血管,主要舒张动脉,对静脉影响较小,因此可以用于 降低血压。(2)其他平滑肌:对支气管平滑肌的松弛作用较为明显,较大剂量也能松弛胃肠道及子宫 平滑肌。3、抗动脉粥样硬化作用。. . 一 . 盐酸地魏章片40 片桂 利 胶 H 髭K,・tl 鼻•机例部怵少疗 ft ,堤・・'。・〜,-曾4、对红细胞和血小板结构与功能的影响 可以减轻 Ca2+超载对红细胞的损伤,抑制血小板活化。5、对肾脏功能的影响对肾脏具有保护作用。拜新同"fll 汗炯海谜说相f 在医却指零下根0. _一 一 — 一 111^1 *配力11 方以凸B15E 坂,北凯的H 疳目「* 前&二|「Bf 靖 g 翌魏苦的虬心心蝴mgEiam 田留申律―曦 1*蛀后,空黔片 [HAfflft] 皿通―篝・itaaa *虬mi Mft.下宙射枷.叫宙匝罕噂,44 历融牙/L・IH 旦不的*互育不反用_攀屋瓯注意豪垣洋史内时也嵋*.7 片驻1 片含剧我地平30 毫克二、临床用药评价(一)作用特点1、药动学(1)第一代 CCB:多为短效,易引起反射性心动过速、心悸和头痛(如硝苯地平片)(2)第二代 CCB:硝苯地平控释片(3)第三代 CCB:包括长血浆半衰期的氨氯地平、左旋氨氯地平;一般来说第二代的硝苯 地平控释片和第三代的 CCB 都具有 1 日 1 次、有效平稳降压的作用。2、临床应用(补充)(1)变异型心绞痛一一最有效。(2)伴有哮喘和堵塞性肺疾病(3)外周血管痉挛性疾病一一雷诺综合征等。(4)高血压:① 硝苯地平、氨氯地平、拉西地平一冠心病和高血压;② 尼莫地平、氟桂利嗪和桂利嗪一高血压、...