第三章呼喘药（三）第三节平喘药第四亚类过敏介质阻释剂一、药理作用与作用机制过敏介质阻释剂分为肥大细胞膜稳定剂、H1 受体阻断剂。1、肥大细胞膜稳定剂，如色甘酸钠，稳定肺组织肥大细胞膜，抑制 过敏介质释放。2、H1 受体阻断剂中，酮替芬、西替利嗪、氯雷他定不仅高选择性地 抑制H1 受体，抑制组胺诱导的气道高反应性，可用于预防哮喘发作， 若与平喘药、肾上腺皮质激素联合应用于哮喘发作期也有一定协同作 用。二、临床用药评价1、色甘酸钠对速发型过敏反应有良好的预防作用。2、酮替芬兼具很强的组胺 H1 受体阻断作用和抑制过敏反应介质释 放的作用。抗组胺作用较氯苯那敏强约 10 倍，且具长效。较色甘酸 钠强。酮替芬能抑制抗原、组胺、阿司匹林和运动诱发的气道痉挛， 防治支气管哮喘。3、H1 受体阻断剂不良反应常见嗜睡、倦怠，故用药期间不得驾驶车、 从事高空作业等。色甘酸钠【适应证】用于预防支气管哮喘和过敏性鼻炎。【临床应用注意】1、由于本品系预防性地阻断肥大细胞脱颗粒，而非直接舒张支气管， 因此对于支气管哮喘患者应在易发病季节之前 2〜3 周提前用药。2、本品起效较慢，需连用数日甚至数周后才起作用，故对正在发作 的哮喘无效。酮替芬【适应证】用于预防支气管哮喘或其他过敏性疾病【临床应用注意】1、不得与服降血糖药合用。2、不良反应常见嗜睡、倦怠，以及干、恶心等胃肠道反应，偶见 头痛、头晕、迟钝以及体重增加。第五亚类吸入型肾上腺皮质激素一、药理作用与作用机制哮喘的病理基础一一慢性非特异性炎症。糖皮质激素一一强大抗炎功能。哮喘患者早期即可大剂量使用，对频 发性及持续性哮喘具有较好疗效，适用于重症哮喘（哮喘持续状态， 首选）、慢性反复发作的哮喘、激素依赖性哮喘。二、临床用药评价（一）作用特点吸入型肾上腺皮质激素具有局部抗炎作用强、全身不良反应少的优点;1、布地奈德属于强效肾上腺皮质激素，吸入用布地奈德混悬液抗炎作用是强的松 龙的 15 倍，是氢化可的松的 1 倍，是二丙酸倍氯米松局部作用的 1.6-3倍。布地奈德适用于轻度持续型（2 级以上）哮喘的长期治疗， 吸入剂用于哮喘和 COPD 的预防和长期维持治疗。2、氟替卡松作用强于布地奈德。气雾剂、喷鼻剂适用于成人和 4 岁及以上儿童哮 喘的预防性治疗，以及季节性鼻炎、严重变应性鼻炎。3、倍氯米松进入肺部后，经肝脏迅速灭活，一般治疗剂量较小故不 易呈现全身作用，但其局部作用强，适用...
