第三章-中枢神经系统疾病用药（一）第一节 中枢神经系统疾病用药1、镇静催眠药2、抗精神病药物3、抗抑郁药4、镇痛药一、镇静与催眠药一一苯二氮类构效关系[1、镇断曲嗣XX 西泮XX 哩仑苯二氮草类药物1 -酒石酸哩戏坦艾司佐匹克隆扎来普隆1，2 位并上三氮唑：代谢稳定性增加，提高与受体的亲和力，活性显著增加一一艾司唑仑、三唑仑、阿普唑仑等
一、镇静与催眠药一一苯二氮奥沙西泮:半衰 期短「副作用小, 适用于老年人和 肝胃功能不全的 使用者基本母核：苯并 1,4-二氮+5 位苯环取代奥沙西泮是地西泮活性代谢物哩仑类药物结构| 3 位引入羟基局舌性降低, | 怛呈副作用也降眠 B 环的七元亚胺内酰胺环 是活性玄须基团在「2 的酰赦魅在酸性条件 下易发生水解开环反应，引起药物失 i 舌4 , 5 位双键还原局甜降低
i亶双巡在馥性条彳牛下易水解 开环失去¥舌性,
生票 件下又重新环合恢复药性 ——又开又闭不营他在 1, 2 位并上 M 2,4-三剧雎环 （即醇类药物），可使稳定性和脂溶性增加「活性显著增加7 位有吸电子基团活性增 Ri 7加,引入大体索取代暮及供电能均使活性下降C 环的苯环
位引入体积小的吸坦子基团可底宙 4 增强A 环可以被其他杂环置换 r 仍可保留较好的活性1, 2 位并上三氮唑：代谢稳定性增加，提高与受体的亲和力，活性显著增加一一艾司唑仑、 三唑仑、阿普唑仑等
三氮唑分子中甲基提高脂溶性，起效快，甲基代谢为羟甲基失去活性（苯——乙基嚷盼）扎来普隆：毗哩并嚅嗯 适用于入睡困鹿的失眠症的 短期治疗Cl酒石酸畦Itt 坦——咪哩并此定三氮哩何普哇仑咪达哩仑』样性味同溶一、镇静与催眠药一一非苯二氮类o 0H 酒石酸哩®J 旦吡咯酮类艾司佐匹克隆为 S-右旋体，左旋体无活性且有毒性有短效催眠作用问题：属于非苯二氮 类药物，且结构中含有吡啶/咪唑结构的是：唑吡坦 属于非苯
