【药物名】ｓｏ rafen ｉ b(索拉菲尼)ﻫ【商品名】NEXAVA Ｒﻫ【美国上市时间】20 ０5， 优先审评,孤儿药物ﻫ【类别】小分子ﻫ【靶点】多靶点ﻫ【分子结构】分子式：Ｃ 21H16ClF3N4 Ｏ 3 × Ｃ 7H8 Ｏ 3 Ｓ分子质量：63 ７、0 g/molﻫ【生产公司】拜耳药业ﻫ【购买地】美国【剂型与规格】口服片剂，200 mg／片ﻫ【适应症与用途】多吉美就就是一种激酶抑制剂适用于治疗 (1)不可切除得肝细胞癌 (2)晚期肾细胞癌ﻫ【本质】ﻫ多吉美,一种激酶抑制剂，就就是索拉非尼得甲苯磺酸盐。索拉非尼甲苯磺酸盐就就是一种白色至黄或棕色固体有分子式Ｃ２１ H16 Ｃ lF3N4 Ｏ 3 × Ｃ 7 Ｈ８ O3S 与一个分子量 637、0 g/m ｏ le。索拉非尼甲苯磺酸盐特别不溶于水性介质,轻微溶于乙醇与溶于Ｐ EG 4 ０ 0。ﻫ 各红，圆形多吉美薄膜包衣片含索拉非尼甲苯磺酸盐（2 ７ 4 ｍ g）等同于２ 00 m ｇ索拉非尼与以下无活性成分:交联羧甲基纤维素钠，微晶纤维素,羟丙甲纤维素, 十二烷基硫酸钠， 硬脂酸镁, 聚乙二醇, 二氧化钛与三氧化二铁。ﻫ【作用机理】ﻫ索拉非尼就就是一种激酶抑制剂在体外减低肿瘤细胞增殖。索拉非尼显示抑制多种细胞内(CRAF, Ｂ RA Ｆ与 mut ａ nt B Ｒ AF）与细胞表面激酶(Ｋ IT， Ｆ LT-3, Ｒ ET, V ＥＧ FR-1, VEGF Ｒ－２， VEGF Ｒ-3，与 PDGFR)。这些激酶得几种被认为涉及肿瘤细胞内信号,血管生成，与凋亡。在免疫功能低下小鼠中索拉非尼抑制人肝细胞癌与肾细胞癌与几种其它人肿瘤异种移植得肿瘤生长与血管生成。【用法用量】ﻫ)1(40０ mg(2 片)口服每天 2 次无食物。（2)为处理怀疑不良药物反应可能需要中断治疗与/或减低剂量。剂量可减低至 400 mg 每天 1 次或至 400 ｍｇ每隔天1 次、【储存方法】Ｖ e ｎ clex ｔ a 应存储在 86°F (3 ０°C)温度以下；在接受治疗得第一个月内,将药片保存在原包装盒内,不要把药片放入别得容器中。ﻫ【禁忌症】(１)已知对索拉非尼或多吉美得任何其它组分患者中禁忌多吉美。 （2)在鳞状细胞肺癌患者中禁忌联用多吉美与卡铂与紫杉醇。ﻫ【警告与注意事项】ﻫ1 心脏缺血与/或梗死得风险 在 HCC 讨论中,多吉美患者中心脏缺血/梗死得发生率就就是２、7％相比较安慰剂组为1、3%;而在ＲＣ C 讨论１中，心脏缺血/梗死得发生率多吉美组(２、9%)与安慰剂组(0、4%)比较较高。此讨论排除有不稳定冠状动脉疾病或最近...
