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1.番荔枝酰胺的全合成研究-2.C-酰化反应的研究

1.番荔枝酰胺的全合成研究-2.C-酰化反应的研究_第1页
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1.番荔枝酰胺的全合成讨论 2.C-酰化反应的讨论番荔枝(Annona squamosa)是番荔枝科番荔枝属植物,具有抗菌抗肿瘤作用。番荔枝酰胺(Squamosamide)是从该植物中分离得到的一个新成分。本文经过七步化学反应首次完成了该化合物的全合成讨论工作。总产率为14%。较详细的探究了全合成过程中涉及到的 Knoevenagel 缩合和 Perkin 缩合的反应条件。最后经混合酸酐法制得目标化合物番荔枝酰胺,1H、13CNMR 和 MS 等光谱数据与天然化合物完全一致。 番荔枝酰胺的药理筛选结果表明其具有较明显的生物活性。因此,合成了二十多个番荔枝酰胺及中间体衍生物,讨论了它们的药理活性,并探讨了部分化合物的质谱裂解规律。本文还对在全合成讨论工作中得到的一个副产物 δ-内酯也进行了结构修饰和药理活性测定。 论文还对部分叔醇化合物和含烯氢的双键化合物在HOAc-HClO4-Ac2O 和 HCOOH-HClO4-Ac2O 条件下进行了 C-乙酰化和 C-甲酰化的讨论。结果表明该条件下的 C-乙酰化反应有较大的局限性,C-甲酰化反应基本不可能。 全部论文工作共合成了五十个化合物,其中大多数是新结构。部分化合物进行了药理筛选实验,结果显示一些化合物有较显著的生物活性。深化讨论正在进行中。

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