利尿剂的使用利尿药的分类 利尿药是作用于肾脏,增加电解质和水排泄,使尿量增多的药物
按其效能和作用部位分为三类
1.高效利尿药:主要作用于髓袢升支粗段髓质部和皮质部,如呋塞米、布美他尼、依他尼酸等
该药能特异性地与 C1-竞争 K+ -Na+—Cl—共同转运载体蛋白的 Cl-结合部位
高效利尿药使 K+的排泄增加,Cl—的排出量超过 Na+
主要经近曲小管有机酸分泌机制分泌,随尿以原形排出
呋塞米能降低肾血管阻力,增加肾血流量,改变肾皮质内血流分布;还可降低充血性心衰患者左室充盈压,减轻肺淤血
其不良反应有:①代谢性碱中毒; ② 脱水与电解质紊乱,表现为低血容量、低血钾、低血钠和低氯碱血症等
③其他潜在不良反应包括耳毒性(尤其猫用高剂量注射)、大剂量可出现胃肠道扰乱和血液学扰乱 2.中效利尿药:主要作用于远曲小管近端;如噻嗪类、氯肽酮等
噻嗪类是广泛应用的一类口服利尿药和降压药
氯噻酮虽无噻嗪环结构,但其药理作用与噻嗪类相似
药理作用为:①利尿作用
抑制远曲小管近端 K+ -Na+-Cl-共同转运载体
② 抗尿崩症作用
主要与抑制磷酸二酯酶的作用有关;还因增加 NaCl 的排出,造成负盐平衡,导致血浆渗透压的降低,减轻口渴感和减少饮水量
其不良反应表现为:①电解质紊乱
② 潴留现象,如高尿酸血症、高钙血症
③ 代谢变化与其抑制胰岛素的分泌或抑制肝脏磷酸二酯酶的作用有关,如高血糖、高脂血症
④其他,如溶血性贫血、血小板减少、急性胰腺炎等
3.低效利尿药:主要作用于远曲小管和集合管,如螺内酯、氨苯喋啶、阿米洛利等,以及作用于近曲小管的利尿药,如乙酰唑胺等
螺内酯的化学结构与醛固酮相似
螺内酯与醛固酮竞争醛固酮受体,阻碍蛋白质的合成 ,抑制 Na+—K+交换,减少 Na+的再吸收和 K+的分泌,表现出排 Na+、留 K+作用
其不良反应较轻,可引起头痛、困倦