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一药理学是研究药物防治疾病的一门科学VIP免费

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第1页共127页编号:时间:2021年x月x日书山有路勤为径,学海无涯苦作舟页码:第1页共127页一章药理学是研究药物防治疾病的一门科学。主要研究药物与机体的相互作用规律,即研究药物对机体的作用(药效学)及机体对药物的作用(药物动力学)的基本规律。药物对机体的作用(药效学)机体对药物的作用(药动学)影响药物作用的因素药物对机体的作用(药效学):一、兴奋作用与抑制作用:使机体功能增强的作用称为兴奋作用;使机体功能减弱的作用称为抑制作用。二、局部作用与吸收作用:药物未吸收入血流之前在用药部位出现的作用称为局部作用;当药物吸收入血流后所出现的作用称为吸收作用。三、直接作用与间接作用:药物对所接触的组织器官直接产生的作用称为直接作用;由直接作用所引起其它器官的效应称为间接作用。四、药物作用的选择性:药物吸收后对某组织器官产生明显的作用,而对其它组织器官作用很弱或几无作用,这种作用称为选择性作用。五、防治作用与不良反应:与防治疾病目的有关的作用称为防治作用。与防治目的无关甚至有害的的作用称为不良反应,其中包括副作用、毒性反应、过敏反应、继发反应等。副作用:指药物在治疗量时,引起的与防治疾病的目的无关甚至有害、但对组织器官无损害的作用。毒性反应:指药物过量或久用产生严重的功能紊乱、组织损伤的作用。过敏反应又称变态反应:是指个别特异质机体接触某些药物时所引起的病理性异常免疫反应。这种反应与特异第2页共127页第1页共127页编号:时间:2021年x月x日书山有路勤为径,学海无涯苦作舟页码:第2页共127页质有关,与药物的剂量无关。继发反应:是继发于治疗作用所出现的不良反应。习惯性:是指长期用药停药后有继续用药的欲望。成瘾性:是指长期用药停药后有戒断症状。六、药物作用的机理:1、改变理化环境;2、酶促或酶抑作用;3、对代谢影响;4、影响细胞膜的通透性;5、影响活性物质释放;6、作用于受体。机体对药物的作用(药动学):一、生物膜的基本结构:细胞膜和亚细胞膜(线粒体膜、微粒体、细胞核膜、小囊泡膜)总称为生物膜。生物膜主要由蛋白质(60-75%)与不连续的脂质双分子层(25-40%,主要是磷脂)所组成。蛋白质分布在脂质层的两侧,有些则嵌入膜内部。膜上有膜孔(直径约8Å)及特殊转运系统。由于生物膜主要由脂质构成,故脂溶性药物易通过;由于具有膜孔,所以水及水溶性、非极性小分子药物也能通过;由于有特殊的转运系统,所以水溶性大分子物质也能选择性地通过生物膜。二、药物转运:(一)被动转运(简单扩散):药物经膜孔扩散和脂溶扩散通过生物膜。特点:由高浓度向低浓度扩散,直至膜两侧浓度相等(动态平衡);不需酶,不耗能;无饱和现象,也不受其它转运物质抑制;多属外源性物质的转运方式。被动转运包括膜孔扩散和脂溶扩散。膜孔扩散(滤过):膜孔直径约8Å(埃,1Å=10-10米),直径<8Å或分子量<100的水溶性小分子物质均易通过膜孔扩散。脂溶扩散:即非离子扩散,细胞膜具有类脂结构,脂溶性药物可溶于类脂质透过细胞膜,药物的脂溶性越大越易扩散。扩散速度取决于膜两侧药物浓度梯度及药物在膜内的溶解度。受药物解离度的影响也很大。药物离解成阴、阳离子后,极性增加,脂溶性下降,难穿透类脂质屏障。(二)特殊转运:主要包括主动转运和易化扩散。主动转运又名“上坡”转运:特点:是一第3页共127页第2页共127页编号:时间:2021年x月x日书山有路勤为径,学海无涯苦作舟页码:第3页共127页种载体转运,靠酶促,耗能;可逆浓度梯度透过细胞膜;两种药物转运机制相同时,可出现竞争性抑制;有饱和现象;多属内源性代谢物质的转运方式。易化扩散:是通过镶嵌在细胞膜上的多肽蛋白质来进行的。药物与膜蛋白外侧亚单位(载体)结合后,引起该蛋白质构型改变,将药物甩向内侧,再由该蛋白质的内侧亚单位通过构型变化,进一步把药物甩入细胞内。与主动转运不同之处是顺浓度梯度,不需酶促,不耗能;所需载体在药物浓度高时可被饱和,转运系统可被某些物质抑制或竞争。三、药物的体内过程:即药物被吸收进入机体到最后被机体排出的全部历程,包括吸收、分布、代谢和排泄等...

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