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文档可编辑糖尿病药物的分类按作用机制分类:常用口服抗糖尿病药物的分类1.促进胰岛β细胞分泌胰岛素的制剂磺脲类降糖药〔SUs〕餐时血糖调节剂〔瑞格列奈、那格列奈〕2.促进外周组织增加葡萄糖利用的药物双胍类〔二甲双胍〕3.抑制肠道葡萄糖汲取的药物α-糖苷酶抑制剂4.胰岛素增敏剂〔TZDs〕噻唑烷二酮类,双胍类1.1胰岛素促泌剂➢通过作用于胰岛β细胞膜受体,促使胰岛素释放,从而产生降糖效果,➢SUsSU是医治T2DM的主要药物之一。➢餐时血糖调节剂新型降糖药----那格列奈、瑞格列奈磺脲类药物的降糖机制➢胰腺内作用机制:促使β细胞ATP敏感的钾离子通道关闭,刺激胰腺β细胞释放胰岛素;➢胰腺外作用机制:增加外周葡萄糖利用,第1、2代可能继发于葡萄糖毒性作用的改善。第三代亚莫利可增加胰岛素敏感性。文档可编辑文档可编辑1.1.2磺脲类药物适应症➢可作为非肥胖2型糖尿病的一线用药〔首选〕;➢老年患者或以餐后血糖升高为主者宜选用短效类,如格列吡嗪、格列喹酮;➢轻-中度肾功能不全患者可选用格列喹酮;➢病程较长,空腹血糖较高的2型糖尿病患者可选用中-长效类药物〔如格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪控释片〕。➢FPG<13.9mmol/L、有较好的胰岛功能、新诊断糖尿病、胰岛细胞抗体(ICA)或谷氨酸脱羧酶抗体(GADA)阴性的糖尿病患者对磺脲药物反响良好。1.1.3禁忌症➢1型糖尿病患者;➢妊娠糖尿病或其他特别类型糖尿病;➢2型糖尿病患者有严峻肝肾功能异常者;➢对磺脲类降糖药物过敏者;➢在发生糖尿病急性合并症如糖尿病酮症酸中毒时,或并有严峻慢性合并症者;➢在有应激情况下,如有严峻创伤、大手术、严峻感染等。1.1.4副作用➢低血糖:主要因素有高龄,饮酒,肝/肾疾病,多种药物相互作用。➢体重增加➢其他不良反响:恶心,呕吐,胆汁淤积性黄疸,肝功能异常,白细胞减少,粒细胞缺少,贫血,血小板减少,皮疹➢对心血管系统的影响:影响缺血预适应。1.2餐时血糖调节剂Repaglinide(瑞格列奈)Nateglinide(那格列奈)1.2.1适应症正常体重2型糖尿病患者尤其以餐后血糖升高为主者;不能使用二甲双胍或胰岛素增敏剂的肥胖或超重患者;不能固定进食时间的患者;“进餐服药,不进餐不服药〞。1.2.2副作用文档可编辑文档可编辑➢➢耐受性良好,对血脂代谢无不良影响;仅少数患者有轻度的副作用,头昏、头痛、上呼吸道感染、乏力、震颤、食欲增加,低血糖。可增加体重;➢低血糖发生率较SU低,且多在白天发生,而SU则趋于晚上发生。2.抑制肝葡萄糖生成的药物:双胍类药物2.1作用机制抑制过多的内源性肝葡萄糖生成是二甲双胍降低血糖的主要机制,是改善肝脏对胰岛素的抵抗,抑制糖异生的结果。改善周围组织〔骨骼肌、脂肪组织〕对胰岛素的敏感性,增加对葡萄糖的摄取和利用;减轻体重:可减少内脏和体内总的脂肪含量,主要是抑制食欲、减少能量摄取的结果;其他:增加肠道利用葡萄糖、抑制脂肪酸氧化、延缓葡萄糖的汲取、改善血脂异常。2.2适应症➢2型糖尿病病人一线用药,肥胖者首选;➢对糖耐量异常病人非常有效,有预防作用;➢在非肥胖型2型糖尿病患者与磺脲类药联用以增强降糖效应;➢1型糖尿病患者与胰岛素联用,可强化胰岛素作用,减少胰岛素剂量;➢在不稳定型〔脆型〕糖尿病患者中应用,可使血糖波动性下降,有利于血糖的操纵。2.3二甲双胍禁忌症➢糖尿病酮症酸中毒,需用胰岛素医治;➢严峻肝病〔如肝硬化〕、肾功能不全、慢性严峻肺部疾病、心力衰竭、贫血、缺氧、酗酒;感染、手术等应激情况。➢妊娠期妇女;年龄>80岁;进食过少的患者。➢有乳酸酸中毒史,明显的视网膜病。➢由于抑制线粒体的氧化复原能力,二甲双胍不适用于线粒体糖尿病患者。2.4二甲双胍在T2DM医治中的作用➢操纵血糖:不增加体重,不产生低血糖,无高胰岛素血症➢增加肝脏和肌肉对胰岛素的敏感性肝脏:降低空腹血糖文档可编辑文档可编辑肌肉:援助保持一整天的血糖水平➢降低多种心血管危险因素:脂质异常,血凝异常,直接血管作用3.减少碳水化合物汲取的药物:糖苷酶抑制剂➢阿卡波糖:主要抑制α-淀粉酶,作用于大分子多糖的消化过程;➢伏格波糖:选择性抑制双...

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