商品名:立普妥英文名:Lipitor通用名:阿托伐他汀钙外文名:Lipitor,AtorvastatinCalcium汉语拼音:liputuo性质:立普妥是白色、椭圆、薄膜衣的阿托伐他汀钙盐片,是一种合成的选择性、竞争性HMG—CoA还原酶抑制剂(他汀类),其分子式为(C33H34FN2O5)2Ca·3H2O,分子量为1209
片剂的一面凹刻“PD155”,另一面有“10”的字样
药理毒理:立普妥为HMG-CoA还原酶选择性抑制剂,通过抑制HMG-CoA还原酶和胆固醇在肝脏的生物合成而降低血浆胆固醇和脂蛋白水平,并能通过增加肝细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体数目而增加LDL的摄取和分解代谢
立普妥也能减少LDL的生成和其颗粒数
立普妥还能降低某些纯合子型家族性高胆固醇血症(FH)的低密度脂蛋白胆固醇(LDL—C)水平,而一类型的人群对其他类型的降脂药物治疗很少有应答
立普妥能降低纯合子和杂合子家族性高胆固醇血症、非家族性高胆固醇血症以及混合性脂类代谢障碍患者的血浆总胆固醇(TC)、LDL-C和载脂蛋白B(ApoB),还能降低极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)和三酰甘油(TG)的水平,并能不同程度地提高血浆高密度脂蛋白胆固醇(HDL—C)和载脂蛋白A1(ApoA1)的水平
药代动力学:吸收:口服后迅速吸收,1—2小时内达到最大血浆浓度,吸收程度随口服剂量的增加而成正比例地增加
绝对生物利用度约为12%,抑制HMG—CoA还原酶的全身利用度约为30%
无论是否与食物同时服用或在一天中无论何时服用,其降低血浆LDL—C的效果都相似
分布:平均分布容积是381升,其中98%以上与血浆蛋白结合
代谢:阿托伐他汀在体内被代谢成为邻羟基化和对羟基化代谢产物,以及各种β—氧化产物
其对循环HMG-CoA还原酶抑制活性大约70%源于活性代谢产物
消除:阿托伐他汀及其代谢产物通过肝脏